88416-50-6

• 常用中文名：氯屈膦酸二钠(四水合物)
• 常用英文名：Clodronate disodium tetrahydrate
• CAS号：88416-50-6
• 分子式：CH₁₂Cl₂Na₂O₁₀P₂
• 分子量：360.917
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2018-07-20 19:08:56
• 更新时间：2024-01-03 09:43:43
• Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

名称

• 中文名: 氯屈膦酸二钠(四水合物)
• 英文名: Disodium Clodronate Tetrahydrate
• 中文别名: 氯屈膦酸二钠(四水物)
• 英文别名: Sodium (dichloromethylene)bis[hydrogen (phosphonate)] hydrate (2:1:4); Phosphonic acid, (dichloromethylene)bis-, sodium salt, hydrate (1:2:4); Disodium clodronate tetrahydrate; clodronate disodium tetrahydrate; Clodronate Disodium

物化性质

• 分子式: CH₁₂Cl₂Na₂O₁₀P₂
• 分子量: 360.917
• 精确质量: 359.892151
• PSA: 177.26000
• LogP: 1.04990
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 储存条件: 2~8°C，密封

生物活性

• 描述: Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  vesicular ATP release[1]

• 体外研究: 第一代双膦酸盐氯膦酸二钠(Clodronate didium teurahydrate)通过抑制VNUT(一种启动嘌呤能化学传递的关键分子)显著减轻与骨异常无关的神经病理性和炎症性疼痛[1]。四水氯膦酸二钠是VNUT-Cl依赖的变构调节剂[1]。氯膦酸四水二钠在骨质疏松症中起抗吸收作用[2]。
• 体内研究: 四水氯膦酸二钠(10mg/kg；静脉注射)通过VNUT抑制减轻炎症性疼痛[1]。四水氯膦酸二钠通过VNUT抑制减轻炎症[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(22-30g)[1]剂量：10mg/kg给药：静脉注射结果：卡拉胶或完全弗氏佐剂(CFA)致炎性疼痛减轻。
• 参考文献:

  [1]. Kato Y, et al. Identification of a vesicular ATP release inhibitor for the treatment of neuropathic and inflammatory pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Aug 1;114(31):E6297-E6305.

  [2]. Moriyama Y, et al. Clodronate: A Vesicular ATP Release Blocker. Trends Pharmacol Sci. 2018 Jan;39(1):13-23.