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200933-27-3生产厂家

200933-27-3价格

200933-27-3

200933-27-3结构式
200933-27-3结构式
  • 常用中文名:Triapine
  • 常用英文名:Triapine
  • CAS号:200933-27-3
  • 分子式:C7H9N5S
  • 分子量:195.245
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 DNA损伤(DNA Damage) DNA/RNA Synthesis 抑制剂
  • 发布时间:2018-11-25 16:07:18
  • 更新时间:2024-01-04 19:30:26
  • (E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。
  • 体外活性:在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中,Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中,Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中,Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性,其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂,包括星状孢菌素,藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡,表现出神经保护活性。体内活性:在有L1210白血病的小鼠中,Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外,联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中,当(50 μ 每只大鼠)注射时,Triapine 减少59%的梗死体积,静脉注射(1 毫克/千克)时,减少35%的梗死体积。

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中文名 2-[(3-氨基-2-吡啶基)亚甲基]肼基硫代甲酰胺
英文名 (2E)-2-[(3-Amino-2-pyridinyl)methylene]hydrazinecarbothioamide
英文别名 2-[(3-Amino-2-pyridinyl)methylene]hydrazinecarbothioamide
2-[(3-Aminopyridin-2-yl)methylene]hydrazinecarbothioamide
Triapine
Hydrazinecarbothioamide, 2-[(3-amino-2-pyridinyl)methylene]-
2-[(3-Amino-2-pyridinyl)methylene]hydrazinecarbothioamide
描述 (E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。
相关类别
体外研究 3-AP对L1210、L1210/HUr细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为1.3、1.6µM[1]。3-AP(5、10、15、20、30 mg/kg;腹腔注射;每天两次,连续六天)在使用每种剂量和长期存活者中观察到寿命显著增加[1]。
参考文献

[1]. Finch RA, et al. Triapine (3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone; 3-AP): an inhibitor of ribonucleotide reductase with antineoplastic activity. Adv Enzyme Regul. 1999;39:3-12.

[2]. Enyedy ÉA ,et al. Complex formation and cytotoxicity of Triapine derivatives: a comparative solution study on the effect of the chalcogen atom and NH-methylation. Dalton Trans. 2020 Dec 8;49(46):16887-16902.

密度 1.46
沸点 436.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C7H9N5S
分子量 195.245
闪点 217.5±31.5 °C
精确质量 195.057861
PSA 125.95000
LogP 0.98
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.720
储存条件 -20℃