中文名 | 来苏必通二盐酸盐 |
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英文名 | 2-[4-[4-(4-chloropyrazol-1-yl)butyl]piperazin-1-yl]pyrimidine,dihydrochloride |
英文别名 |
E 4424
C15H21ClN6.2HCl LESOPITRON DIHYDROCHLORIDE Lesopitron (dihydrochloride) |
描述 | Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50:125 nM (5-HT1A receptor, in rat hippocampal membranes)[1] |
体外研究 | 用[3H] 8-OH-DPAT和[3H] Lesopitron作为放射性配体的体外结合和放射自显影研究证实,来曲普仑以相对高的亲和力结合大鼠脑中的5-HT1A受体(pKi = 7.35)。正如预期的突触后5-HT1A受体的完全激动剂一样,来曲度(IC50 = 125nM)抑制大鼠海马膜中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性与5-HT相同。 Lesopitron在体外抑制血清素能神经元的激活(脑干切片,IC50 = 120 nM)[1]。 |
体内研究 | 来曲龙抑制体内血清素能神经元的激活(在水合氯醛麻醉的大鼠中,ID50 =35μg/ kg静脉注射)[1]。以在大鼠(30μg/ kg,ip)诱导抗焦虑行为的剂量施用的来曲龙显着降低皮质灌注液中的5-HT水平(至基础值的45%)[2]。 |
动物实验 | 大鼠[2]使用体重270-300g的雄性Wistar大鼠。来苏必通通过透析探针(溶于人工CSF)或腹膜内注射(溶于0.9%盐水,2mL / kg体重)给药。 |
参考文献 |
密度 | 1.31g/cm3 |
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沸点 | 504ºC at 760mmHg |
分子式 | C15H23Cl3N6 |
分子量 | 393.74200 |
闪点 | 258.6ºC |
精确质量 | 392.10500 |
PSA | 50.08000 |
LogP | 3.53580 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |