来索吡琼二盐酸盐

• 常用名: 来索吡琼二盐酸盐
• 英文名: Lesopitron (dihydrochloride)
• CAS号: 132449-89-9
• 分子量: 393.74200
• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: 504ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₃Cl₃N₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 258.6ºC

来索吡琼二盐酸盐用途

Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。

来索吡琼二盐酸盐名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 来苏必通二盐酸盐
• 英文名: 2-[4-[4-(4-chloropyrazol-1-yl)butyl]piperazin-1-yl]pyrimidine,dihydrochloride

来索吡琼二盐酸盐生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50:125 nM (5-HT1A receptor, in rat hippocampal membranes)[1]

• 体外研究: 用[3H] 8-OH-DPAT和[3H] Lesopitron作为放射性配体的体外结合和放射自显影研究证实,来曲普仑以相对高的亲和力结合大鼠脑中的5-HT1A受体(pKi = 7.35)。正如预期的突触后5-HT1A受体的完全激动剂一样,来曲度(IC50 = 125nM)抑制大鼠海马膜中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性与5-HT相同。 Lesopitron在体外抑制血清素能神经元的激活(脑干切片,IC50 = 120 nM)[1]。
• 体内研究: 来曲龙抑制体内血清素能神经元的激活(在水合氯醛麻醉的大鼠中,ID50 =35μg/ kg静脉注射)[1]。以在大鼠(30μg/ kg,ip)诱导抗焦虑行为的剂量施用的来曲龙显着降低皮质灌注液中的5-HT水平(至基础值的45％)[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]使用体重270-300g的雄性Wistar大鼠。来苏必通通过透析探针（溶于人工CSF）或腹膜内注射（溶于0.9％盐水，2mL / kg体重）给药。
• 参考文献:

  [1]. Haj-Dahmane S, et al. Interactions of Lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 1;255(1-3):185-96.

  [2]. Ballarín M, et al. Effect of acute administration of the 5-HT1A receptor ligand, Lesopitron, on rat cortical 5-HT and dopamine turnover. Br J Pharmacol. 1994 Oct;113(2):425-30.

来索吡琼二盐酸盐物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: 504ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₃Cl₃N₆
• 分子量: 393.74200
• 闪点: 258.6ºC
• 精确质量: 392.10500
• PSA: 50.08000
• LogP: 3.53580
• InChIKey: RGDLQJUAYQRGBC-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cl.Cl.Clc1cnn(CCCCN2CCN(c3ncccn3)CC2)c1
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

来索吡琼二盐酸盐英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• E 4424
• C15H21ClN6.2HCl
• LESOPITRON DIHYDROCHLORIDE
• Lesopitron (dihydrochloride)

来索吡琼二盐酸盐常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 来苏必通二盐酸盐有什么用途？

A: 来苏必通二盐酸盐主要用途：Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。

Q: 来苏必通二盐酸盐的极性表面积PSA是多少？

A: 来苏必通二盐酸盐极性表面积PSA为50.08000。

Q: 来苏必通二盐酸盐的InChIKey是什么？

A: 来苏必通二盐酸盐InChIKey为RGDLQJUAYQRGBC-UHFFFAOYSA-N。

Q: 132449-89-9的中文名称是什么？

A: 132449-89-9的中文名称为来苏必通二盐酸盐。

Q: 来苏必通二盐酸盐的英文名称是什么？

A: 来苏必通二盐酸盐英文名称为2-[4-[4-(4-chloropyrazol-1-yl)butyl]piperazin-1-yl]pyrimidine,dihydrochloride。

Q: 来苏必通二盐酸盐有哪些英文别名？

A: 来苏必通二盐酸盐英文别名有：E 4424、 C15H21ClN6.2HCl、 LESOPITRON DIHYDROCHLORIDE、Lesopitron (dihydrochloride)。

Q: 来苏必通二盐酸盐的沸点是多少？

A: 来苏必通二盐酸盐沸点为504ºC at 760mmHg。

Q: 来苏必通二盐酸盐的分子量是多少？

A: 来苏必通二盐酸盐分子量为393.74200。

Q: 来苏必通二盐酸盐的CAS号是多少？

A: 来苏必通二盐酸盐CAS号为132449-89-9。

Q: 来苏必通二盐酸盐的SMILES表达式是什么？

A: 来苏必通二盐酸盐SMILES表达式为Cl.Cl.Clc1cnn(CCCCN2CCN(c3ncccn3)CC2)c1。

来索吡琼二盐酸盐生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司