57469-78-0

• 常用中文名：赖氨酸酮基布洛芬
• 常用英文名：Ketoprofen lysinate
• CAS号：57469-78-0
• 分子式：C₂₂H₂₈N₂O₅
• 分子量：400.46800
• 相关类别： 生物化工 氨基酸及其衍生物 赖氨酸类衍生物
• 发布时间：2018-09-25 14:17:13
• 更新时间：2024-01-08 17:28:07
• 酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。

名称

• 中文名: 赖氨酸酮基布洛芬
• 英文名: Ketoprofen lysinate
• 中文别名: 2-(3-苯甲酰苯基)丙酸赖氨酸盐; 酮基布洛芬赖氨酸盐
• 英文别名: ketoprofen lysine salt; Lysyl-ketoprofen; lysine-ketoprofen; ketoprofen lysine

物化性质

• 密度: 1.198g/cm3
• 沸点: 431.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈N₂O₅
• 分子量: 400.46800
• 闪点: 228.8ºC
• 精确质量: 400.20000
• PSA: 143.71000
• LogP: 4.03360

生物活性

• 描述: 酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  COX-1:2 nM (IC50)

  COX-2:26 nM (IC50)

• 体外研究: 赖氨酸酮洛芬抑制从人血液中分离的LPS刺激单核细胞中的COX,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)[1]。赖氨酸酮洛芬(2.5 mg/mL,3-24小时)降低LPS刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子(TNFα、IL-8、SAA和COX-2)和PTGES的mRNA水平[3]。RT-PCR[3]细胞系：LPS(0.2μg/mL)刺激的牛乳腺上皮细胞浓度：2.5 mg/mL孵育时间：3、6、24小时结果：TNFα、IL-8、SAA、COX-2和PTGES的mRNA水平降低。
• 体内研究: 赖氨酸酮洛芬(口服,10 mg/kg,每周三次,连续10周,HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠)的相对体重(15.41%)、iWAT质量(约41%)、瘦素(58.68%)和抵抗素(12.88%)降低[2]。酮洛芬赖氨酸(50 mg/kg,LPS处理的奶牛)可降低LPS诱导的乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加[3]。动物模型：HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠[2]剂量：10 mg/kg给药：口服,每周三次,连续10周结果：相对体重、iWAT质量、瘦素和抵抗素水平下降。动物模型：LPS(0.2μg/mL)处理的奶牛[3]剂量：50 mg/kg给药：注射(每30分钟采集一次乳样,直到6和9小时)结果：降低了乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加。
• 参考文献:

  [1]. Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.

  [2]. NamHyeon Kang Ketoprofen alleviates diet-induced obesity and promotes white fat browning in mice via the activation of COX-2 through mTORC1-p38 signaling pathway. Pflugers Arch. 2020 May;472(5):583-596.

  [3]. Denisa Dan, et al. Ketoprofen affects the mammary immune response in dairy cows in vivo and in vitro. J Dairy Sci. 2018 Dec;101(12):11321-11329.