38213-69-3

• 常用中文名：双(麦芽糖基)氧钒(IV)
• 常用英文名：Bis(maltolato)oxovanadium(IV)
• CAS号：38213-69-3
• 分子式：C₁₂H₁₀O₇V
• 分子量：317.145
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2018-03-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 14:46:06
• Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。

名称

• 中文名: 双(麦芽醇)氧钒(IV)
• 英文名: Bis(maltolato)oxovanadium(IV)
• 中文别名: 甲基麦芽酚氧钒
• 英文别名: Oxovanadium(2+) bis(2-methyl-4-oxo-4H-pyran-3-olate); 2-methyl-4-oxopyran-3-olate,oxovanadium(2+)

物化性质

• 沸点: 284.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₀O₇V
• 分子量: 317.145
• 闪点: 127.3ºC
• 精确质量: 316.986603
• PSA: 95.95000
• LogP: 1.46380
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:0

  3.氢键受体数量:7

  4.可旋转化学键数量:0

  5.互变异构体数量:6

  6.拓扑分子极性表面积116

  7.重原子数量:20

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:202

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:3

生物活性

• 描述: Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 126 nM (HCPTPA), 109 nM (PTP1B), 26 nM (HPTPβ) and 201 nM (SHP2)[2]

• 体外研究: 双(麦芽糖醇)oxovanadium(IV)治疗可增强胰岛素受体和胰岛素信号传导关键中间体Akt的磷酸化。双(麦芽酚妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV；50μM)处理也导致C2C12细胞的葡萄糖摄取增加[1]。
• 体内研究: 双(麦芽妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV；0.75-3.0 mmol；腹腔注射；每周两次；持续6周；C57BL/6J小鼠)治疗改善代谢表型。与HFD小鼠相比,肝脏、骨骼肌和脂肪组织显示所有分析组织中的PTP活性显著降低[1]。动物模型：C57BL/6J小鼠(4-6周)饲喂高脂饲料(HFD)[1]剂量：0.75-3.0 mmol给药：腹腔注射；每周两次；持续6周结果：改善代谢表型,表现为体重减轻,胰岛素敏感性和糖耐量提高。
• 参考文献:

  [1]. Janine Krüger, et al. Inhibition of Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 increases insulin sensitivity in high-fat diet-induced insulin-resistant mice. FEBS Open Bio. 2016 Jan 4;6(3):179-89.

  [2]. Kevin G Peters, et al. Mechanism of insulin sensitization by BMOV (bis maltolato oxo vanadium); unliganded vanadium (VO4) as the active component. J Inorg Biochem. 2003 Aug 1;96(2-3):321-30.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII