640725-71-9

• 常用中文名：Valopicitabine dihydrochloride
• 常用英文名：Valopicitabine dihydrochloride
• CAS号：640725-71-9
• 分子式：C₁₅H₂₆Cl₂N₄O₆
• 分子量：429.30
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2017-09-09 19:43:58
• 更新时间：2024-01-12 12:43:06
• 盐酸丙哌西他滨(NM283)是一种核苷类似物,是强效抗HCV药物2'-C-甲基胞苷(NM107)的口服生物利用前药。NM107竞争性抑制NS5B聚合酶,导致链终止[1][2]。

名称

• 英文名: [(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-4-methyloxolan-3-yl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate,dihydrochloride
• 英文别名: Valopicitabine dihydrochloride; NM283

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₆Cl₂N₄O₆
• 分子量: 429.30
• 精确质量: 428.12300
• PSA: 163.91000
• LogP: 1.00800

生物活性

• 描述: 盐酸丙哌西他滨(NM283)是一种核苷类似物,是强效抗HCV药物2'-C-甲基胞苷(NM107)的口服生物利用前药。NM107竞争性抑制NS5B聚合酶,导致链终止[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
• 体内研究: 盐酸伐昔他滨(NM283)(100 mg/kg；口服；Sprague-Dawley大鼠)显示Cmax、AUC、t1/2和tmax分别为3.624μg/mL、8.95μg h/mL、0.64小时和1小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Liu-Young G, et al. Hepatitis C protease and polymerase inhibitors in development. AIDS Patient Care STDS. 2008;22(6):449-457.

  [2]. Pierra C, et al. Synthesis and pharmacokinetics of valopicitabine (NM283), an efficient prodrug of the potent anti-HCV agent 2'-C-methylcytidine. J Med Chem. 2006;49(22):6614-6620.