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  • 常用中文名:AZD2932
  • 常用英文名:AZD2932
  • CAS号:883986-34-3
  • 分子式:C24H25N5O4
  • 分子量:447.486
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
  • 发布时间:2017-09-17 09:17:19
  • 更新时间:2024-01-09 19:30:40
  • AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。

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中文名 AZD2932
英文名 Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]
英文别名 2-{4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl}-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide
Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
AZD2932
描述 AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。
相关类别
靶点

VEGFR2:8 nM (IC50)

PDGFRβ:4 nM (IC50)

FLT3:7 nM (IC50)

c-Kit:9 nM (IC50)

体外研究 AZD2932具有针对PDGFβ,VEGFR-2,Flt-3和c-Kit的有效且平衡的特征。它不抑制各种细胞色素P450同种型,最差的IC50与2C9(8.0μM)相比。 AZD2932对hERG没有活性(IC50 =137μM)[1]。
体内研究 每天两次口服给药(bid)AZD2932 10小时导致对照动物终止当天50和12.5mg/kg剂量的显着肿瘤生长抑制为64%。携带非PDGFβ表达肿瘤细胞的异种移植物也对AZD2932治疗敏感:Calu-6肿瘤的生长在50和12.5mg/kg bid下被抑制81%和72%,并且LoVo肿瘤在50mg/kg bid下被抑制67%。是由于AZFR2932对VEGFR2的有效活性以及由于PDGFR a和b抑制对周细胞和肿瘤相关成纤维细胞的潜在影响。 AZD2932以3-50mg/kg bid间隔10小时,以1:1的比例对p-VEGFR2和p-PDGFβ进行60-80%的抑制[1]。
动物实验 小鼠:为了证实AZD2932对PDGFβ和VEGFR-2磷酸化具有相似的效力,携带C6肿瘤的雌性裸鼠在剔除前5分钟和最后一剂AZD2932和肺部后6小时静脉注射VEGF-A和PDGFBB。之后立即切除。通过蛋白质印迹分析肺裂解物的总和磷酸化VEGFR-2和PDGFβ[1]。
参考文献

[1]. Plé PA, et al. Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):262-6.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H25N5O4
分子量 447.486
闪点 363.2±31.5 °C
精确质量 447.190643
PSA 100.39000
LogP 3.18
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.629
储存条件 -20℃