AZD2932

• 常用名: AZD2932
• 英文名: AZD2932
• CAS号: 883986-34-3
• 分子量: 447.486
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅N₅O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 363.2±31.5 °C

AZD2932用途

AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。

AZD2932名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: AZD2932
• 英文名: Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]

AZD2932生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  VEGFR2:8 nM (IC50)

  PDGFRβ:4 nM (IC50)

  FLT3:7 nM (IC50)

  c-Kit:9 nM (IC50)

• 体外研究: AZD2932具有针对PDGFβ,VEGFR-2,Flt-3和c-Kit的有效且平衡的特征。它不抑制各种细胞色素P450同种型,最差的IC50与2C9(8.0μM)相比。 AZD2932对hERG没有活性(IC50 =137μM)[1]。
• 体内研究: 每天两次口服给药(bid)AZD2932 10小时导致对照动物终止当天50和12.5mg/kg剂量的显着肿瘤生长抑制为64％。携带非PDGFβ表达肿瘤细胞的异种移植物也对AZD2932治疗敏感：Calu-6肿瘤的生长在50和12.5mg/kg bid下被抑制81％和72％,并且LoVo肿瘤在50mg/kg bid下被抑制67％。是由于AZFR2932对VEGFR2的有效活性以及由于PDGFR a和b抑制对周细胞和肿瘤相关成纤维细胞的潜在影响。 AZD2932以3-50mg/kg bid间隔10小时,以1：1的比例对p-VEGFR2和p-PDGFβ进行60-80％的抑制[1]。
• 动物实验: 小鼠：为了证实AZD2932对PDGFβ和VEGFR-2磷酸化具有相似的效力，携带C6肿瘤的雌性裸鼠在剔除前5分钟和最后一剂AZD2932和肺部后6小时静脉注射VEGF-A和PDGFBB。之后立即切除。通过蛋白质印迹分析肺裂解物的总和磷酸化VEGFR-2和PDGFβ[1]。
• 参考文献:

  [1]. Plé PA, et al. Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):262-6.

AZD2932物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅N₅O₄
• 分子量: 447.486
• 闪点: 363.2±31.5 °C
• 精确质量: 447.190643
• PSA: 100.39000
• LogP: 3.18
• InChIKey: TWYCZJMOEMMCGC-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1cc2ncnc(Oc3ccc(CC(=O)Nc4cnn(C(C)C)c4)cc3)c2cc1OC
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.629
• 储存条件: -20℃

AZD2932靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：Inhibition of c-Kit 来源：ChEMBL 靶标：Mast/stem cell growth factor receptor Kit External Id：CHEMBL1942927

实验名称：qHTS assay to identify novel small-molecules to repurpose for Merkel cell carcinoma t... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：MCC011

实验名称：Primary qHTS for Identification of Calcium Integrin Binding Protein 1 (CIB1) Competit... 来源：NCGC External Id：CIB1-p1-p2

实验名称：Cytotoxic Profiling of Annotated Libraries Using Quantitative High-Throughput Screeni... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：CPF001

实验名称：Hepatic blood flow in dog at 0.5 to 2 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL1942937

实验名称：Clearance in dog at 2 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL1942936

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AZD2932英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-{4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl}-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide
• AZD2932

AZD2932常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: AZD2932的英文名称是什么？

A: AZD2932英文名称为Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]。

Q: AZD2932的InChIKey是什么？

A: AZD2932InChIKey为TWYCZJMOEMMCGC-UHFFFAOYSA-N。

Q: 883986-34-3的中文名称是什么？

A: 883986-34-3的中文名称为AZD2932。

Q: AZD2932的分子式是什么？

A: AZD2932分子式为C24H25N5O4。

Q: AZD2932的LogP（油水分配系数）是多少？

A: AZD2932LogP（油水分配系数）为3.18。

Q: AZD2932有什么用途？

A: AZD2932主要用途：AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。

Q: AZD2932的SMILES表达式是什么？

A: AZD2932SMILES表达式为COc1cc2ncnc(Oc3ccc(CC(=O)Nc4cnn(C(C)C)c4)cc3)c2cc1OC。

Q: AZD2932有哪些英文别名？

A: AZD2932英文别名有：2-{4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl}-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide、AZD2932。

Q: AZD2932的沸点是多少？

A: AZD2932沸点为676.9±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: AZD2932的极性表面积PSA是多少？

A: AZD2932极性表面积PSA为100.39000。

AZD2932生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司