115841-09-3

• 常用中文名：丹酚酸C
• 常用英文名：Salvianolic acid C
• CAS号：115841-09-3
• 分子式：C₂₆H₂₀O₁₀
• 分子量：492.431
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-08-10 11:06:29
• 更新时间：2024-01-02 11:21:13
• Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。

名称

• 中文名: 丹酚酸C
• 英文名: (2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2-propenoyl}oxy)propanoic acid
• 英文别名: (2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2-enoyl}oxy)propanoic acid; (2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2-propenoyl}oxy)propanoic acid; Benzenepropanoic acid, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3,4-dihydroxy-, (αR)-; Salvianolic acid C

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 844.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₀O₁₀
• 分子量: 492.431
• 闪点: 464.4±34.3 °C
• 精确质量: 492.105652
• PSA: 177.89000
• LogP: 3.12
• 蒸汽压: 0.0±3.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.752
• 储存条件: 2-8C

生物活性

• 描述: Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 其他
• 靶点:

  CYP2C8:4.82 μM (Ki)

  CYP2J2:5.75 μM (Ki)

• 体外研究: 丹酚酸C是非竞争性CYP2C8抑制剂和CYP2J2的中度混合抑制剂,CYP2C8和CYP2J2的Kis分别为4.82,5.75μM[1]。 1和5μM丹酚酸C(SalC)可显着抑制LPS诱导的NO产生。丹酚酸C显着降低iNOS的表达。丹酚酸C抑制LPS诱导的TNF-α,IL-1β,IL-6和IL-10过量产生。丹酚酸C抑制LPS诱导的NF-κB活化。丹酚酸C还增加BV2小胶质细胞中Nrf2和HO-1的表达[2]。
• 体内研究: 丹酚酸C(20mg/kg)治疗可显着降低逃避潜伏期。此外,与LPS模型组相比,SalC(10和20mg/kg)治疗显着增加平台穿越数。与模型组相比,丹酚酸C的全身给药下调脑TNF-α,IL-1β和IL-6水平。大鼠大脑皮层和海马中的iNOS和COX-2水平高于对照组,而丹酚酸C处理显着下调皮质和海马区域。丹酚酸C(5,10和20 mg/kg)治疗剂量依赖性地增加大鼠大脑皮层和海马中的p-AMPK,Nrf2,HO-1和NQO1水平[2]。
• 参考文献:

  [1]. Xu MJ, et al. Inhibitory Effects of Danshen components on CYP2C8 and CYP2J2. Chem Biol Interact. 2018 Jun 1;289:15-22.

  [2]. Song J, et al. Activation of Nrf2 signaling by salvianolic acid C attenuates NF‑κB mediated inflammatory response both in vivo and in vitro. Int Immunopharmacol. 2018 Oct;63:299-310.