63775-96-2

• 常用中文名：环孢菌素 D
• 常用英文名：Val2-Cyclosporine
• CAS号：63775-96-2
• 分子式：C₆₃H₁₁₃N₁₁O₁₂
• 分子量：1216.638
• 相关类别： 分析化学 标准品 标准物质
• 发布时间：2018-08-17 19:10:31
• 更新时间：2024-01-10 18:46:58
• Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制药物,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。

名称

• 中文名: 环孢菌素 D
• 英文名: Cyclosporin D
• 中文别名: 环[L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基-N,4-二甲基-L-2-氨基-6-辛烯酰-L-缬氨酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰]; 环孢霉素D
• 英文别名: 33-[(4E)-1-Hydroxy-2-methylhex-4-en-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21,30-triisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone; 33-[(4E)-1-hydroxy-2-methylhex-4-en-1-yl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18,24-tetrakis(2-methylpropyl)-3,21,30-tri(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone; CyclosporinD; cyclosporine D; Val2-Cyclosporine; 1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-Undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone, 33-[(4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-3,21,30-tris(1-methylethyl)-6,9,18,24-tetrakis(2-methylpropyl)-; 33-[(4E)-1-Hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21,30-triisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone; 7-L-Valinecyclosporin A; Cyclosporin Impurity 4

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 1294.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 148-151ºC
• 分子式: C₆₃H₁₁₃N₁₁O₁₂
• 分子量: 1216.638
• 闪点: 736.8±34.3 °C
• 精确质量: 1215.857056
• PSA: 275.64000
• LogP: 3.70
• 外观性状: 无色至灰白色结晶固体
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.468
• 储存条件: 20°C

生物活性

• 描述: Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制药物,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 环孢素D体外抑制钙/钙调素依赖的EF-2磷酸化[1]。
• 体内研究: 环孢素D是佛波酯TPA诱导小鼠皮肤生物效应的体内有效抑制剂[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gschwendt M, et al. The weak immunosuppressant cyclosporine D as well as the immunologically inactive cyclosporine H are potent inhibitors in vivo of phorbol ester TPA-induced biological effects in mouse skin and of Ca2+/calmodulin dependent EF-2 phosphorylation in vitro. Biochem Biophys Res Commun. 1988 Jan 29;150(2):545-51.

  [2]. Kaiser P, et al. A new approach for the determination of immunosuppressive drugs using HPLC-MS/MS and Cs+ adducts. Ger Med Sci. 2006 Jan 18;4:Doc01.

  [3]. Minguillón J, et al. Concentrations of cyclosporin A and FK506 that inhibit IL-2 induction in human T cells do not affect TGF-beta1 biosynthesis, whereas higher doses of cyclosporin A trigger apoptosis and release of preformed TGF-beta1. J Leukoc Biol. 2005 May;77(5):748-58. Epub 2005 Feb 16.

安全

• 符号: GHS02, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H302 + H312 + H332-H319
• 警示性声明: P210-P280-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): F,Xn,T
• 风险声明 (欧洲): 11-20/21/22-36-39/23/24/25-23/24/25
• 安全声明 (欧洲): 16-36/37-45-7
• 危险品运输编码: UN 1648 3 / PGII
• 海关编码: 29419090