51598-60-8

• 常用中文名：西托溴铵
• 常用英文名：Cimetropium bromide
• CAS号：51598-60-8
• 分子式：C₂₁H₂₈BrNO₄
• 分子量：438.35500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-09-23 20:17:59
• 更新时间：2024-01-02 18:32:14
• Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于长期治疗肠易激综合征。

名称

• 中文名: 西托溴铵
• 英文名: Cimetropium bromide
• 中文别名: 溴化N-(环丙基甲基)东莨菪碱
• 英文别名: Cimetropium; (7(S)-(1alpha,2beta,4beta,5alpha,7beta))-9-(Cyclopropylmethyl)-7-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo(3.3.1.0(sup 2,4))nonane bromide; N-Cyclopropvlmethylscopolamine bromide; Cimetropiumbromid; Cimetronin bromide; da3177

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₈BrNO₄
• 分子量: 438.35500
• 精确质量: 437.12000
• PSA: 59.06000
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥
• 更多:

  1.性状：从乙腈结晶。

  2.熔点：174℃。

  3.比旋光度：[α] _D²⁰-18.3°(C=3)。

生物活性

• 描述: Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mAChR[1]

• 体外研究: Cimetropium Bromide作为两种物种的分离结肠制剂中毒蕈碱介导的收缩的竞争性拮抗剂,亲和力值(pA2)介于7.41和7.82之间[1]。 Cimetropium具有有效的抗毒蕈碱作用,可抑制纵向肌肉制剂的收缩。在预先加载标记胆碱的制剂的灌注实验中,西酞菁降低了在毒蕈碱自抑制条件下电场刺激诱导的标记的ACh释放[2]。
• 体内研究: 当静脉内给予具有结肠Thiry瘘的有意识的狗时,Cimetropium是由外源性和内源性刺激引起的大肠运动的有效抑制剂。 Cimetropium Bromide(10-100μg/ kg)抵消新斯的明给药的结肠运动反应,ID50为27.9μg/ kg;收缩反应的强直和阶段成分都受到影响。在相当的剂量范围(3-100μg/ kg)中,该药物可抑制由腔内扩张引起的运动活动[1]。
• 参考文献:

  [1]. Identification of orally administered cimetropium bromide in the colon of the rat and its possible local spasmolytic effect.

  [2]. Saitoh N, et al. Characterization of antimuscarinic effect of cimetropium bromide in guinea pig ileum. J Smooth Muscle Res. 1997 Feb;33(1):1-9.

制备

由化合物(Ⅰ)和环丙基溴甲烷，在乙腈中回流15～99h，得到西托溴铵。