337349-54-9

• 常用中文名：Necrostatin-5
• 常用英文名：Necrostatin-5
• CAS号：337349-54-9
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
• 分子量：383.49
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2016-01-28 04:03:22
• 更新时间：2024-01-10 22:15:13
• 坏死抑素-5(Nec-5)是一种强效坏死抑制剂,EC50值为0.24µM。坏死抑素-5也是一种RIP1抑制剂。坏死抑素-5具有心脏保护作用[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-[[3-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-[1]benzothiolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]sulfanyl]acetonitrile
• 英文别名: {[3-(4-Methoxyphenyl)-4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl]sulfanyl}acetonitrile; Acetonitrile, 2-[[3,4,5,6,7,8-hexahydro-3-(4-methoxyphenyl)-4-oxo[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl]thio]-; Necrostatin-5; Nec-5

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 640.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
• 分子量: 383.49
• 闪点: 341.1±34.3 °C
• 精确质量: 383.076202
• PSA: 121.45000
• LogP: 4.01
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.724
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 坏死抑素-5(Nec-5)是一种强效坏死抑制剂,EC50值为0.24µM。坏死抑素-5也是一种RIP1抑制剂。坏死抑素-5具有心脏保护作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  RIPK1

  necroptosis:0.24 μM (EC50)

• 体外研究: 坏死抑素-5(1、5、10、50、100µM)以剂量依赖性方式抑制 乳酸脱氢酶释放[3] 坏死抑素-5(100µM)保护 磁-秒细胞免受 金黄色葡萄球菌、单核细胞增多性李斯特菌、肺炎链球菌、尿路致病性大肠杆菌(UPEC)的攻击,并防止肺炎球菌溶血素引起的死亡[3]
• 体内研究: 坏死抑制素-5(2.46 mg/kg腹腔注射) 对大鼠离体心脏模型显示心脏保护作用[2] 动物模型：200-300 g,雄性Wistar大鼠[2]剂量：2.46 mg/kg给药：腹腔注射。；实验前60min结果：减少了缺血30min和再灌注120min引起的梗死区。
• 参考文献:

  [1]. Wang K, et al. Structure-activity relationship analysis of a novel necroptosis inhibitor, Necrostatin-5. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 1;17(5):1455-65.

  [2]. Dmitriev YV, et al. Study of cardioprotective effects of necroptosis inhibitors on isolated rat heart subjected to global ischemia-reperfusion. Bull Exp Biol Med. 2013 Jun;155(2):245-8.

  [3]. González-Juarbe N, et al. Pore-Forming Toxins Induce Macrophage Necroptosis during Acute Bacterial Pneumonia. PLoS Pathog. 2015 Dec 11;11(12):e1005337.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H319-H413
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport