- 上海化源世纪贸易有限公司
- 上海市 上海市 普陀区
- 产品名：CPTH2
- 纯度：98.0%
- 规格：
- 联系人：徐经理
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- 上海源溪生物科技有限公司
- 上海市 上海市 浦东新区
- 产品名：CPTH2
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
- 联系人：赖经理
- 联系电话：13564518121
- 上海创赛科技有限公司
- 上海市 上海市 嘉定区
- 产品名：[Perfemiker]CPTH2,≥98%
- 纯度：98.0%
- 规格：5mg/25mg
- 联系人：夏言
- 联系电话：18016376636
- 上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 上海市 上海市 浦东新区
- 产品名：CPTH2
- 纯度：98.0%
- 规格：25mg/5mg/1g/1g
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357649-93-5
357649-93-5结构式
| 英文名 | 4-(4-chlorophenyl)-N-(cyclopentylideneamino)-1,3-thiazol-2-amine |
|---|---|
| 英文别名 | cpth2 |
| 描述 | CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
GCN5 p300 |
| 体外研究 | CPTH2(100μM；12、24、48小时)在最早12小时后导致细胞增殖减少,在48小时刺激后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM；12或48小时)使两种细胞系的活性都有相当程度的下降[1]。CPTH2(100μM；48小时)在48小时后引起凋亡/死亡细胞数量的急剧增加[1]。CPTH2(100μM；12、24、48小时)显示,整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化均降低[1]。CPTH2(100μM；24,48小时)能够对抗ccRCC-786-O细胞在培养物中的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1mm)抑制GCN5缺失株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8毫米；24小时)抑制酵母细胞培养中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2抑制依赖于Gcn5p的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：甲状腺乳头状细胞(K1)和透明细胞肾癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度：100μM孵育时间：12、24、48小时结果：刺激后12h细胞增殖减少,48h细胞增殖进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞株：K1和ccRCC-786-O细胞株浓度：100μM孵育时间：24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果：两种细胞株的活性均下降。细胞凋亡分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：48小时结果：48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。Western Blot分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：12、24、48小时结果：显示两种AcH3的乙酰化均降低组蛋白和H3AcK18。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C14H14ClN3S |
|---|---|
| 分子量 | 291.79900 |
| 精确质量 | 291.06000 |
| PSA | 65.52000 |
| LogP | 4.87840 |
| 外观性状 | 固体 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|
