CPTH2

• 常用名: CPTH2
• 英文名: CPTH2
• CAS号: 357649-93-5
• 分子量: 291.79900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₄ClN₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CPTH2用途

CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

CPTH2名称

• 英文名: 4-(4-chlorophenyl)-N-(cyclopentylideneamino)-1,3-thiazol-2-amine

CPTH2生物活性

• 描述: CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  GCN5

  p300

• 体外研究: CPTH2(100μM；12、24、48小时)在最早12小时后导致细胞增殖减少,在48小时刺激后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM；12或48小时)使两种细胞系的活性都有相当程度的下降[1]。CPTH2(100μM；48小时)在48小时后引起凋亡/死亡细胞数量的急剧增加[1]。CPTH2(100μM；12、24、48小时)显示,整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化均降低[1]。CPTH2(100μM；24,48小时)能够对抗ccRCC-786-O细胞在培养物中的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1mm)抑制GCN5缺失株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8毫米；24小时)抑制酵母细胞培养中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2抑制依赖于Gcn5p的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：甲状腺乳头状细胞(K1)和透明细胞肾癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度：100μM孵育时间：12、24、48小时结果：刺激后12h细胞增殖减少,48h细胞增殖进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞株：K1和ccRCC-786-O细胞株浓度：100μM孵育时间：24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果：两种细胞株的活性均下降。细胞凋亡分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：48小时结果：48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。Western Blot分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：12、24、48小时结果：显示两种AcH3的乙酰化均降低组蛋白和H3AcK18。
• 参考文献:

  [1]. Cocco E, et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44.

  [2]. Chimenti F, et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4'-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6.

CPTH2物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₁₄ClN₃S
• 分子量: 291.79900
• 精确质量: 291.06000
• PSA: 65.52000
• LogP: 4.87840
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

CPTH2安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

CPTH2英文别名

• cpth2