CPTH2

• 常用名: CPTH2
• 英文名: CPTH2
• CAS号: 357649-93-5
• 分子量: 291.79900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₄ClN₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CPTH2用途

CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

CPTH2名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 4-(4-chlorophenyl)-N-(cyclopentylideneamino)-1,3-thiazol-2-amine

CPTH2生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点实验:

  GCN5

  p300

• 体外研究: CPTH2(100μM；12、24、48小时)在最早12小时后导致细胞增殖减少,在48小时刺激后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM；12或48小时)使两种细胞系的活性都有相当程度的下降[1]。CPTH2(100μM；48小时)在48小时后引起凋亡/死亡细胞数量的急剧增加[1]。CPTH2(100μM；12、24、48小时)显示,整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化均降低[1]。CPTH2(100μM；24,48小时)能够对抗ccRCC-786-O细胞在培养物中的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1mm)抑制GCN5缺失株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8毫米；24小时)抑制酵母细胞培养中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2抑制依赖于Gcn5p的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：甲状腺乳头状细胞(K1)和透明细胞肾癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度：100μM孵育时间：12、24、48小时结果：刺激后12h细胞增殖减少,48h细胞增殖进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞株：K1和ccRCC-786-O细胞株浓度：100μM孵育时间：24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果：两种细胞株的活性均下降。细胞凋亡分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：48小时结果：48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。Western Blot分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：12、24、48小时结果：显示两种AcH3的乙酰化均降低组蛋白和H3AcK18。
• 参考文献:

  [1]. Cocco E, et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44.

  [2]. Chimenti F, et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4'-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6.

CPTH2物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₄H₁₄ClN₃S
• 分子量: 291.79900
• 精确质量: 291.06000
• PSA: 65.52000
• LogP: 4.87840
• InChIKey: YYTHPXHGWSAKIZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Clc1ccc(-c2csc(NN=C3CCCC3)n2)cc1
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

CPTH2安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

CPTH2靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Growth inhibition of Saccharomyces cerevisiae SB0-deltabr mutant at 0.2 to 1 mM after... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL1015487

实验名称：Growth inhibition of wild type wild type Saccharomyces cerevisiae SB819 at 0.2 to 1 m... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL1015488

实验名称：Antifungal activity against Candida albicans after 24 hrs by broth microdilution meth... 来源：ChEMBL 靶标：Candida albicans External Id：CHEMBL907536

实验名称：Growth inhibition of Saccharomyces cerevisiae gcn5delta mutant at 0.2 to 1 mM after 4... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL1015485

实验名称：Antifungal activity against Candida glabrata after 24 hrs by broth microdilution meth... 来源：ChEMBL 靶标：Nakaseomyces glabratus External Id：CHEMBL907537

实验名称：Growth inhibition of Saccharomyces cerevisiae gcn5E173H mutant at 0.2 to 1 mM after 4... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL1015486

实验名称：Antifungal activity against Candida tropicalis after 24 hrs by broth microdilution me... 来源：ChEMBL 靶标：Candida tropicalis External Id：CHEMBL907538

实验名称：Growth inhibition of Saccharomyces cerevisiae elp3delta mutant at 0.2 to 1 mM after 7... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL1015483

实验名称：Growth inhibition of Saccharomyces cerevisiae sas2delta mutant at 0.2 to 1 mM after 7... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL1015484

实验名称：Growth inhibition of Saccharomyces cerevisiae S288c harboring sas2delta mutant at 0.5... 来源：ChEMBL 靶标：Saccharomyces cerevisiae External Id：CHEMBL3118209

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CPTH2英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• cpth2

CPTH2常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: CPTH2的英文名称是什么？

A: CPTH2英文名称为4-(4-chlorophenyl)-N-(cyclopentylideneamino)-1,3-thiazol-2-amine。

Q: CPTH2的外观是什么？

A: CPTH2外观为固体。

Q: CPTH2的储存条件是什么？

A: CPTH2储存条件：2-8°C。

Q: CPTH2的上游原料有哪些？

A: CPTH2相关上游原料（CAS）：7283-39-8;536-38-9。

Q: 357649-93-5的中文名称是什么？

A: 357649-93-5的中文名称为CPTH2。

Q: CPTH2的CAS号是多少？

A: CPTH2CAS号为357649-93-5。

Q: CPTH2的分子量是多少？

A: CPTH2分子量为291.79900。

Q: CPTH2的分子式是什么？

A: CPTH2分子式为C14H14ClN3S。

Q: CPTH2有什么用途？

A: CPTH2主要用途：CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

Q: CPTH2的极性表面积PSA是多少？

A: CPTH2极性表面积PSA为65.52000。

CPTH2生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司