226929-39-1

• 常用中文名：LB 42708
• 常用英文名：LB 42708
• CAS号：226929-39-1
• 分子式：C₃₀H₂₇BrN₄O₂
• 分子量：555.465
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) Transferase 抑制剂
• 发布时间：2016-12-09 16:53:45
• 更新时间：2024-01-13 19:18:53
• LB42708是一种有效、选择性和口服活性的法尼基转移酶抑制剂。LB42708抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为0.8 nM、1.2 nM和2.0 nM[1]。

名称

• 英文名: [1-{[1-(4-Bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1H -pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone
• 英文别名: [1-{[1-(4-Bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1H-pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone; Methanone, [1-[[1-[(4-bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinyl-; LB42708

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 769.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₂₇BrN₄O₂
• 分子量: 555.465
• 闪点: 419.2±32.9 °C
• 精确质量: 554.131714
• PSA: 52.29000
• LogP: 3.14
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LB42708是一种有效、选择性和口服活性的法尼基转移酶抑制剂。LB42708抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为0.8 nM、1.2 nM和2.0 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
• 体外研究: LB42708诱导细胞死亡,尽管存在K-ras前体化。LB42708的生长抑制分别伴随着H-ras和K-ras转化的RIE细胞中的G1和G2/M细胞周期阻滞。LB42708诱导p21(CIP1/WAF1)和RhoB在基础水平以上上调,从而导致细胞周期停滞,并导致ras转化的大鼠肠上皮(RIE)细胞发生明显的形态学改变[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hee-Jun Na, et al. Inhibition of farnesyltransferase prevents collagen-induced arthritis by down-regulation of inflammatory gene expression through suppression of p21(ras)-dependent NF-kappaB activation. J Immunol. 2004 Jul 15;173(2):1276-83.

  [2]. Han-Soo Kim, et al. The farnesyltransferase inhibitor, LB42708, inhibits growth and induces apoptosis irreversibly in H-ras and K-ras-transformed rat intestinal epithelial cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2006 Sep 15;215(3):317-29.