品牌现货直购
供应商:我要出现这里



查看所有供应商和价格请点击:

226929-39-1生产厂家

226929-39-1价格

226929-39-1

226929-39-1结构式
226929-39-1结构式
  • 常用中文名:LB 42708
  • 常用英文名:LB 42708
  • CAS号:226929-39-1
  • 分子式:C30H27BrN4O2
  • 分子量:555.465
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) Transferase 抑制剂
  • 发布时间:2016-12-09 16:53:45
  • 更新时间:2024-01-13 19:18:53
  • LB42708是一种有效、选择性和口服活性的法尼基转移酶抑制剂。LB42708抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为0.8 nM、1.2 nM和2.0 nM[1]。

化源商城直购

英文名 [1-{[1-(4-Bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1H -pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone
英文别名 [1-{[1-(4-Bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1H-pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone
Methanone, [1-[[1-[(4-bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinyl-
LB42708
描述 LB42708是一种有效、选择性和口服活性的法尼基转移酶抑制剂。LB42708抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为0.8 nM、1.2 nM和2.0 nM[1]。
相关类别
体外研究 LB42708诱导细胞死亡,尽管存在K-ras前体化。LB42708的生长抑制分别伴随着H-ras和K-ras转化的RIE细胞中的G1和G2/M细胞周期阻滞。LB42708诱导p21(CIP1/WAF1)和RhoB在基础水平以上上调,从而导致细胞周期停滞,并导致ras转化的大鼠肠上皮(RIE)细胞发生明显的形态学改变[2]。
参考文献

[1]. Hee-Jun Na, et al. Inhibition of farnesyltransferase prevents collagen-induced arthritis by down-regulation of inflammatory gene expression through suppression of p21(ras)-dependent NF-kappaB activation. J Immunol. 2004 Jul 15;173(2):1276-83.

[2]. Han-Soo Kim, et al. The farnesyltransferase inhibitor, LB42708, inhibits growth and induces apoptosis irreversibly in H-ras and K-ras-transformed rat intestinal epithelial cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2006 Sep 15;215(3):317-29.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 769.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H27BrN4O2
分子量 555.465
闪点 419.2±32.9 °C
精确质量 554.131714
PSA 52.29000
LogP 3.14
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率 1.681
储存条件 -20℃