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| 中文名 | MK-447 |
|---|---|
| 英文名 | 2-(Aminomethyl)-6-iodo-4-(2-methyl-2-propanyl)phenol |
| 英文别名 |
2-aminomethyl-4-tert-butyl-6-iodophenol
N-phenyl 2-aminomethyl morpholine 2-Morpholinemethanamine,4-phenyl MK-447 |
| 描述 | MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
PGH2 PGI2 |
| 体外研究 | MK-447是一种自由基清除剂,可减少内过氧化物PGG2的积累,还可增强内过氧化物,PGH2和其他前列腺素的形成[1]。 MK-447(100μM)增加前列腺素I2(PGI2)的量。 MK-447还可加速分离的大鼠主动脉中内源性PGI2的产生[2]。 |
| 体内研究 | MK-447(20和50mg/kg,po)阻断4小时幽门结扎大鼠的胃酸分泌,但对胃蛋白酶的胃分泌没有影响。 MK-447(5,10,20和40 mg/kg,po)剂量依赖性地降低狗的酸输出[1]。 |
| 动物实验 | 将体重为140和200g的雄性Charles River CD大鼠用水随意禁食过夜。在用坏死剂攻击前1小时，用化合物（MK-447）或缓冲的乙二醇载体以1.0mL / kg的剂量口服预处理大鼠。将坏死剂[悬浮于0.5％甲基纤维素（1500cps）或37.5％乙醇中的乙酰水杨酸）分别以0.1mL / 100g体重或1mL /大鼠的剂量体积给药。在乙酰水杨酸或乙醇后1小时用CO 2杀死大鼠，取出胃，用水充气，并打开。注意到粘膜出血的存在并擦除粘膜[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.552g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 306.9ºC at 760mmHg |
| 分子式 | C11H16INO |
| 分子量 | 305.15500 |
| 闪点 | 139.4ºC |
| 精确质量 | 305.02800 |
| PSA | 46.25000 |
| LogP | 3.45330 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
