MK-447

• 常用名: MK-447
• 英文名: MK-447
• CAS号: 58456-91-0
• 分子量: 305.15500
• 密度: 1.552g/cm3
• 沸点: 306.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₆INO
• 熔点: N/A
• 闪点: 139.4ºC

MK-447用途

MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。

MK-447名称

• 中文名: MK-447
• 英文名: 2-(Aminomethyl)-6-iodo-4-(2-methyl-2-propanyl)phenol

MK-447生物活性

• 描述: MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PGH2

  PGI2

• 体外研究: MK-447是一种自由基清除剂,可减少内过氧化物PGG2的积累,还可增强内过氧化物,PGH2和其他前列腺素的形成[1]。 MK-447(100μM)增加前列腺素I2(PGI2)的量。 MK-447还可加速分离的大鼠主动脉中内源性PGI2的产生[2]。
• 体内研究: MK-447(20和50mg/kg,po)阻断4小时幽门结扎大鼠的胃酸分泌,但对胃蛋白酶的胃分泌没有影响。 MK-447(5,10,20和40 mg/kg,po)剂量依赖性地降低狗的酸输出[1]。
• 动物实验: 将体重为140和200g的雄性Charles River CD大鼠用水随意禁食过夜。在用坏死剂攻击前1小时，用化合物（MK-447）或缓冲的乙二醇载体以1.0mL / kg的剂量口服预处理大鼠。将坏死剂[悬浮于0.5％甲基纤维素（1500cps）或37.5％乙醇中的乙酰水杨酸）分别以0.1mL / 100g体重或1mL /大鼠的剂量体积给药。在乙酰水杨酸或乙醇后1小时用CO 2杀死大鼠，取出胃，用水充气，并打开。注意到粘膜出血的存在并擦除粘膜[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shriver DA, et al. The gastric antisecretory and antiulcer activity of MK-447, an enhancer of prostaglandin synthesis. Life Sci. 1980 Dec 22-29;27(25-26):2483-7.

  [2]. Harada Y, et al. Acceleration of endogeneous PGI2 generation from isolated rat aortae by MK-447. Jpn J Pharmacol. 1981 Oct;31(5):845-8.

MK-447物理化学性质

• 密度: 1.552g/cm3
• 沸点: 306.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₆INO
• 分子量: 305.15500
• 闪点: 139.4ºC
• 精确质量: 305.02800
• PSA: 46.25000
• LogP: 3.45330
• 储存条件: 2-8℃

MK-447英文别名

• 2-aminomethyl-4-tert-butyl-6-iodophenol
• N-phenyl 2-aminomethyl morpholine
• 2-Morpholinemethanamine,4-phenyl
• MK-447