34184-77-5

• 常用中文名：普美孕酮
• 常用英文名：Promegestone
• CAS号：34184-77-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O₂
• 分子量：326.47200
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 雌激素及孕激素类药
• 发布时间：2018-05-08 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 13:40:34
• Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。

名称

• 中文名: 普美孕酮
• 英文名: promegestone
• 英文别名: R5020; (8S,13S,14S,17S)-13,17-dimethyl-17-propanoyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one; Promegestona; Promegestone; 17,21-dimethyl-19-nor-4,9-pregnadiene-3,20-dione; RU5020; Promegestonum; promegestrone

物化性质

• 密度: 1.09 g/cm3
• 沸点: 486.8ºC at 760 mmHg
• 熔点: 152°
• 分子式: C₂₂H₃₀O₂
• 分子量: 326.47200
• 闪点: 180.4ºC
• 精确质量: 326.22500
• PSA: 34.14000
• LogP: 5.17780
• 折射率: 1.553

生物活性

• 描述: Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
• 体外研究: Promegestone(R-5020；1 nM)是高效配体,在HELN hPR中具有完整的激动剂反应谱和低EC50(0.33 nM),而在U2OS zfPR中仅部分诱导荧光素酶活性(EC50=1.93 nM)[1]。Promegestone在表达荧光素酶但无功能受体的HELN细胞中不活跃[1]。Promegestone(10 nM)在表达SUMO缺陷PR的细胞中强烈刺激SLC37A2的表达,但在T47D细胞模型中不刺激表达WT PR的细胞[3]。
• 体内研究: Promegestone(R-5020；8mg/kg；与出生前一天的其他组相比,繁殖后第18天经肌肉注射治疗的怀孕小鼠的细胞外胶原蛋白退化最少(OD最低),细胞密度最高[2]。
• 参考文献:

  [1]. Clémentine Garoche, et al. Human and Zebrafish Nuclear Progesterone Receptors Are Differently Activated by Manifold Progestins. Environ Sci Technol. 2020 Aug 4;54(15):9510-9518.

  [2]. Michael A Kirby, et al. Progesterone Receptor-Mediated Actions Regulate Remodeling of the Cervix in Preparation for Preterm Parturition. Reprod Sci. 2016 Nov;23(11):1473-1483.

  [3]. Todd P Knutson, et al. Posttranslationally modified progesterone receptors direct ligand-specific expression of breast cancer stem cell-associated gene programs. J Hematol Oncol. 2017 Apr 17;10(1):89.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : KG2965000 CHEMICAL NAME : Estra-4,9-dien-3-one, 17-alpha-methyl-17-propionyl- CAS REGISTRY NUMBER : 34184-77-5 LAST UPDATED : 199209 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C22-H30-O2 MOLECULAR WEIGHT : 326.52 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA MUTATION DATA TYPE OF TEST : Unscheduled DNA synthesis TEST SYSTEM : Rodent - rat Liver DOSE/DURATION : 20 umol/L REFERENCE : CRNGDP Carcinogenesis (London). (Oxford Univ. Press, Pinkhill House, Southfield Road, Eynsham, Oxford OX8 1JJ, UK) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 13,373,1992