普美孕酮

• 常用名: 普美孕酮
• 英文名: Promegestone
• CAS号: 34184-77-5
• 分子量: 326.47200
• 密度: 1.09 g/cm3
• 沸点: 486.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀O₂
• 熔点: 152°
• 闪点: 180.4ºC

普美孕酮用途

Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。

普美孕酮名称

• 中文名: 普美孕酮
• 英文名: promegestone

普美孕酮生物活性

• 描述: Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
• 体外研究: Promegestone(R-5020；1 nM)是高效配体,在HELN hPR中具有完整的激动剂反应谱和低EC50(0.33 nM),而在U2OS zfPR中仅部分诱导荧光素酶活性(EC50=1.93 nM)[1]。Promegestone在表达荧光素酶但无功能受体的HELN细胞中不活跃[1]。Promegestone(10 nM)在表达SUMO缺陷PR的细胞中强烈刺激SLC37A2的表达,但在T47D细胞模型中不刺激表达WT PR的细胞[3]。
• 体内研究: Promegestone(R-5020；8mg/kg；与出生前一天的其他组相比,繁殖后第18天经肌肉注射治疗的怀孕小鼠的细胞外胶原蛋白退化最少(OD最低),细胞密度最高[2]。
• 参考文献:

  [1]. Clémentine Garoche, et al. Human and Zebrafish Nuclear Progesterone Receptors Are Differently Activated by Manifold Progestins. Environ Sci Technol. 2020 Aug 4;54(15):9510-9518.

  [2]. Michael A Kirby, et al. Progesterone Receptor-Mediated Actions Regulate Remodeling of the Cervix in Preparation for Preterm Parturition. Reprod Sci. 2016 Nov;23(11):1473-1483.

  [3]. Todd P Knutson, et al. Posttranslationally modified progesterone receptors direct ligand-specific expression of breast cancer stem cell-associated gene programs. J Hematol Oncol. 2017 Apr 17;10(1):89.

普美孕酮物理化学性质

• 密度: 1.09 g/cm3
• 沸点: 486.8ºC at 760 mmHg
• 熔点: 152°
• 分子式: C₂₂H₃₀O₂
• 分子量: 326.47200
• 闪点: 180.4ºC
• 精确质量: 326.22500
• PSA: 34.14000
• LogP: 5.17780
• InChIKey: QFFCYTLOTYIJMR-XMGTWHOFSA-N
• SMILES: CCC(=O)C1(C)CCC2C3CCC4=CC(=O)CCC4=C3CCC21C
• 折射率: 1.553

普美孕酮毒性和生态

普美孕酮靶点实验

查看更多实验

实验名称：Relative binding affinity (RBA) for glucocorticoid receptor compared to RU-28362 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL686327

实验名称：Relative binding affinity to glucocorticoid receptor on cytosol from hepatoma tissue ... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL686331

实验名称：Relative binding affinity to glucocorticoid receptor on cytosol from liver at 24 hr 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL686333

实验名称：Relative binding affinity to glucocorticoid receptor on cytosol from hepatoma tissue ... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL686332

实验名称：Relative binding affinity to glucocorticoid receptor on cytosol from thymus at 24 hr 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL878587

实验名称：Relative binding affinity to glucocorticoid receptor on cytosol from liver at 4 hr 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL686334

实验名称：Relative binding affinity to glucocorticoid receptor on cytosol from thymus at 4 hr 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL686335

实验名称：Choleostatic liver toxicity, either proven histopathologically or where the ratio of ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3137727

实验名称：Severe hepatitis, defined as possibly life-threatening liver failure or through clini... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3137728

实验名称：Chronic liver disease either proven histopathologically, or through a chonic elevatio... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3137729

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普美孕酮英文别名

• R5020
• (8S,13S,14S,17S)-13,17-dimethyl-17-propanoyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• Promegestona
• Promegestone
• 17,21-dimethyl-19-nor-4,9-pregnadiene-3,20-dione
• RU5020
• Promegestonum
• promegestrone