24527-27-3

• 常用中文名：螺氯马嗪
• 常用英文名：spiclomazine
• CAS号：24527-27-3
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₃OS₂
• 分子量：446.03
• 发布时间：2018-08-05 10:07:23
• 更新时间：2024-01-06 17:20:08
• Spiclomazine(Clospirazine)是一种有效的突变型KRAS(G12C)抑制剂,可选择性抑制突变型KRSAS驱动的胰腺癌症。Spiclomazine可以消除KRas驱动的胰腺癌症中KRas-GTP水平,并有效抑制RAS介导的信号传导。在小鼠肾包膜异种移植模型中,司可洛嗪显著抑制肿瘤进展[1]。

名称

• 中文名: 螺氯马嗪
• 英文名: 8-[3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyl]-1-thia-4,8-diazaspiro[4.5]decan-3-one
• 英文别名: Spiclomazine [INN]; Clospirazine; Spiclomazinum [INN-Latin]; Spiclomazinum; Espiclomazina; Spiclomazine

物化性质

• 密度: 1.42g/cm3
• 沸点: 695.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₄ClN₃OS₂
• 分子量: 446.03
• 闪点: 374.3ºC
• 精确质量: 445.10500
• PSA: 86.18000
• LogP: 5.31960
• 蒸汽压: 3.51E-19mmHg at 25°C
• 折射率: 1.724

生物活性

• 描述: Spiclomazine(Clospirazine)是一种有效的突变型KRAS(G12C)抑制剂,可选择性抑制突变型KRSAS驱动的胰腺癌症。Spiclomazine可以消除KRas驱动的胰腺癌症中KRas-GTP水平,并有效抑制RAS介导的信号传导。在小鼠肾包膜异种移植模型中,司可洛嗪显著抑制肿瘤进展[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  KRAS(G12C)

• 参考文献:

  [1]. Guo X, et al. Spiclomazine displays a preferential anti-tumor activity in mutant KRas-driven pancreatic cancer. Oncotarget. 2018 Jan 8;9(6):6938-6951.