51-40-1

• 常用中文名：L-去甲肾上腺素酒石酸氢盐
• 常用英文名：Noradrenaline tartrate
• CAS号：51-40-1
• 分子式：C₁₂H₁₇NO₉
• 分子量：319.265
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗休克血管活性药
• 发布时间：2018-09-30 22:02:23
• 更新时间：2024-01-04 11:36:26
• Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。

名称

• 中文名: 重酒石酸去甲肾上腺素
• 英文名: l-Noradrenaline tartrate
• 中文别名: (-)-(R)-除肾上腺素氢化酒石酸盐一水; L-去甲肾上腺素酒石酸氢盐(酯)
• 英文别名: Norepinephrine Bitartrate; l-noradrenalinetartrate; noradrenaline bitartrate; Levarterenolbitartrate; MFCD00036384; 4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxysuccinate (1:1); Leverterenol bitartrate; noradrenalinetartrate; 4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol 2,3-dihydroxysuccinate (1:1); 1,2-Benzenediol, 4-(2-amino-1-hydroxyethyl)-, 2,3-dihydroxybutanedioate (1:1) (salt); L-ARTERENOL BITARTRATE; Noradrenalineacidtartrate; 4-(2-amino-1-hydroxyethyl)benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxybutanedioate (1:1); NORADRENALINE; EINECS 200-095-0; Levoarterenol bitartrate

物化性质

• 沸点: 442.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₇NO₉
• 分子量: 319.265
• 闪点: 221.5ºC
• 精确质量: 319.090332
• PSA: 201.77000
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 储存条件: 室温
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：8

  3、 氢键受体数量：10

  4、 可旋转化学键数量：5

  5、 互变异构体数量：10

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：202

  7、 重原子数量：22

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：276

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：0

  12、不确定原子立构中心数量：3

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：2

生物活性

• 描述: Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  EC50: 5.37 μM (β1-selective adrenergic receptor)[1].

• 体外研究: 酒石酸去甲肾上腺素(NE)被认为是一种β1亚型选择性肾上腺素能激动剂。去甲肾上腺素(NE)在较高浓度下对β2肾上腺素受体也有直接活性[1]。从新生野生型C57BL/6J小鼠腹股沟脂肪垫(iWA)或肩胛间脂肪垫(BA)中分离并培养脂肪细胞。为了检验激活AT2对β-肾上腺素能信号传导的影响,首先评估有无CGP(10 nM)co处理的去甲肾上腺素(NE,10µM)的反应[2]。去甲肾上腺素(NE)在iWA中如预期增加cAMP,而CGP并没有改变这种作用去甲肾上腺素(NE)也被认为可以诱导脂解,释放的脂肪酸需要功能性地激活UCP1蛋白和刺激产热。在小鼠iWA中,Ser133处的CREB磷酸化在去甲肾上腺素(NE)处理后增加,而CGP-co处理显著减弱[2]。RT-PCR[2]细胞系：皮下前脂肪细胞脂肪细胞。浓度：10μM,培养时间：6小时。肾上腺素诱导的脂肪细胞活化抑制(肾上腺素2)
• 参考文献:

  [1]. MacGregor DA, et al. Relative efficacy and potency of beta-adrenoceptor agonists for generating cAMP in human lymphocytes. Chest. 1996 Jan;109(1):194-200.

  [2]. Littlejohn NK, et al. Suppression of Resting Metabolism by the Angiotensin AT2 Receptor. Cell Rep. 2016 Aug 9;16(6):1548-60.

毒性和生态

毒理学数据: 1、急性毒性：大鼠皮下LD50：3987 ug/kg；大鼠静脉LD50： 210 ug/kg；小鼠腹腔LD50：26800ug/kg；小鼠静脉LD50：1025ug/kg； 2、致突变性：在哺乳动物体细胞突变cellsTEST系统：啮齿动物-小鼠淋巴细胞：100mg/L CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DN6750000 CAS REGISTRY NUMBER : 51-40-1 LAST UPDATED : 199504 DATA ITEMS CITED : 6 MOLECULAR FORMULA : C8-H11-N-O3.C4-H6-O6 MOLECULAR WEIGHT : 319.30 WISWESSER LINE NOTATION : Z1YQR CQ DQ &OVYQYQVO HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 3987 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - excitement TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 210 ug/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 26800 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1025 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Lungs, Thorax, or Respiration - other changes MUTATION DATA TYPE OF TEST : Mutation in mammalian somatic cells TEST SYSTEM : Rodent - mouse Lymphocyte DOSE/DURATION : 100 mg/L REFERENCE : EMMUEG Environmental and Molecular Mutagenesis. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.10- 1987- Volume(issue)/page/year: 11,523,1988 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X5302 No. of Facilities: 7 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 2 No. of Employees: 628 (estimated) No. of Female Employees: 314 (estimated)

安全

• 危害码 (欧洲): T+
• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• 危险品运输编码: UN 3249
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2922210000

海关

海关编码	2922509090
中文概述	2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary	2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%