1227633-49-9

• 常用中文名：StemRegenin 1
• 常用英文名：StemRegenin 1 (SR1)
• CAS号：1227633-49-9
• 分子式：C₂₄H₂₃N₅OS
• 分子量：429.537
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) AhR 拮抗剂
• 发布时间：2017-06-03 04:14:06
• 更新时间：2024-01-02 11:15:41
• StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 127 nM。

名称

• 中文名: StemRegenin 1
• 英文名: 4-[2-[[2-(1-benzothiophen-3-yl)-9-propan-2-ylpurin-6-yl]amino]ethyl]phenol
• 英文别名: 4-(2-{[2-(1-Benzothiophen-3-yl)-9-isopropyl-9H-purin-6-yl]amino}ethyl)phenol; Phenol, 4-[2-[[2-benzo[b]thien-3-yl-9-(1-methylethyl)-9H-purin-6-yl]amino]ethyl]-; StemRegenin1; StemRegenin 1; SR1

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 622.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₃N₅OS
• 分子量: 429.537
• 闪点: 330.5±34.3 °C
• 精确质量: 429.162323
• PSA: 104.10000
• LogP: 5.10
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.721
• 储存条件: +2C to +8C

生物活性

• 描述: StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 127 nM (AhR)[1]

• 体外研究: 干细胞再生素1(SR1)通过拮抗芳烃受体(AhR)起作用。干细胞再生素1在5至7天后增加CD34 +细胞的数量,EC50为~120nM。 StemRegenin 1抑制光亲和配体(PAL)结合(IC50 = 40 nM)这些结果支持StemRegenin 1诱导的CD34 +细胞扩增是通过直接结合和抑制AhR介导的结论[1]。芳烃受体拮抗剂StemRegenin 1(SR1)强有力地促进人CD34 +细胞的离体扩增。 StemRegenin 1治疗加速CD34 +细胞的增殖并降低VentX的表达水平[2]。
• 细胞实验: 将一定量的250,000个CB衍生的CD34 +细胞与对照条件（DMSO，0.01％）或StemRegenin 1（0.75μM）一起培养3周。此时，对照培养物扩增了1080倍，StemRegenin 1处理的细胞相对于起始细胞数扩增了2024倍。移植30至30,000个未培养的CD34 + CB衍生细胞或相当于30至10,000个起始细胞的最终培养物的一部分。通过眼眶后路径将细胞静脉注射到亚致死照射的（300拉德，200拉德）6至10周龄的NSG小鼠中。在照射后24小时内进行植入。通过使用抗人CD45和抗小鼠CD45抗体通过眶后窦或骨髓获得的血液的流式细胞术分析来监测植入。在移植后13-16周处死小鼠;收集骨髓（来自股骨和胫骨），脾脏和胸腺用于分析。对于二次植入，将来自每只受体小鼠的50％的骨髓移植到一个次级亚致死照射的NSG小鼠中。移植后15周，从次级小鼠收集骨髓并通过流式细胞术分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Boitano AE, et al. Aryl Hydrocarbon Receptor Antagonists Promote the Expansion of Human Hematopoietic Stem Cells. Science. 2010 Sep 10;329(5997):1345-8.

  [2]. Gao H, et al. Suppression of homeobox transcription factor VentX promotes expansion of human hematopoietic stem/multipotent progenitor cells. J Biol Chem. 2012 Aug 24;287(35):29979-87.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22