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97938-31-3结构式
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  • 常用中文名:里查酮A
  • 常用英文名:Leachianone A
  • CAS号:97938-31-3
  • 分子式:C26H30O6
  • 分子量:438.513
  • 相关类别: 天然产物 黄酮类化合物
  • 发布时间:2018-12-25 14:03:53
  • 更新时间:2024-01-20 17:23:15
  • Leachianone A 从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。Leachianone A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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中文名 里查酮 A
英文名 (2S)-5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-8-[(2R)-2-isopro penyl-5-methyl-4-hexen-1-yl]-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
中文别名 异苦参酮
英文别名 (2S)-5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-8-[(2R)-2-isopropenyl-5-methyl-4-hexen-1-yl]-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-8-[(2R)-5-methyl-2-(1-methylethenyl)-4-hexen-1-yl]-, (2S)-
Leachianone A
Isokurarinone
描述 Leachianone A 从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。Leachianone A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
相关类别
体外研究 Leachianone A(0-20μg/ml; 24-72小时)对HepG2细胞的存活具有明显的时间和剂量依赖性抑制作用,在24、48和72小时处理的细胞中,IC50值分别为6.9μg/ml、3.4μg/ml和2.8μg/ml[1]。Leachianone A(10-30μg/ml; 48小时)表明,在低浓度LA(10μg/ml)下,大量细胞主要处于细胞凋亡的早期阶段,在较高浓度下,诱导细胞群向晚期凋亡/坏死阶段转移[1]。Leachianone A(10-30μg/ml; 48小时)以剂量依赖性方式降低半胱天冬酶-3的前体,降低上游启动子半胱天冬酶(caspase-8和-9)前体的蛋白质水平,降低两个下游底物,即半胱天冬酶激活的DNA酶(ICAD)抑制剂和聚-ADP-rHepG2细胞中的ibose聚合酶(PARP)[1]。细胞活力测定[1]细胞系:HepG2细胞浓度:0μg/ml、2μg/ml、4μg/ml、6μg/ml、8μg/ml、10μg/ml、12μg/ml、14μg/ml、16μg/ml、18μg/ml、20μg/ml培养时间:24-72小时结果:抑制HepG2细胞存活。细胞凋亡分析[1]细胞系:HepG2细胞浓度:48小时孵育时间:10、20、30μg/ml结果:诱导膜联蛋白V染色细胞在凋亡早期和晚期的比例。Western Blot分析[1]细胞系:HepG2细胞浓度:48小时培养时间:10,20和30μg/ml结果:caspase-3,caspase-8和-9蛋白表达降低,ICAD和PARP蛋白表达降低。
体内研究 Leachianone A(静脉注射;20 mg/kg,30 mg/kg;每日一次;30天)与单独给予载体的小鼠相比,LA处理的裸鼠的肿瘤体积显着减少17-54%[1]。动物模型:人肝癌HepG2细胞雄性裸鼠[1]剂量:20 mg/kg;30 mg/kg给药:静脉注射;20 mg/kg,30 mg/kg;每日一次;30天结果:抑制体内肿瘤生长。
参考文献

[1]. Jeong GS, et al. Lavandulyl flavanones from Sophora flavescens protect mouse hippocampal cells against glutamate-induced neurotoxicity via the induction of heme oxygenase-1. Biol Pharm Bull. 2008 Oct;31(10):1964-7.

[2]. Cheung CS, et al. Leachianone A as a potential anti-cancer drug by induction of apoptosis in human hepatoma HepG2 cells. Cancer Lett. 2007 Aug 18;253(2):224-35. Epub 2007 Mar 26.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 649.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H30O6
分子量 438.513
闪点 218.3±25.0 °C
精确质量 438.204254
PSA 96.22000
LogP 7.27
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.597
储存条件 2-8℃,干燥,密闭
危害码 (欧洲) Xi