| 描述 |
霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
COX-2
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| 体外研究 |
霉素C(1-50μM,24小时) 抑制 图纸264.7细胞释放 脂多糖激活的活性氧 (玫瑰色)和一氧化氮 (否)[1]霉素C(1-50μM,2小时)抑制 图纸264.7细胞中 iNOS系统和 环氧合酶-2的 信使核糖核酸和蛋白表达[1]。 霉素C(1-50μM,2小时) 抑制 脂多糖激活的 生264.7细胞中促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6和 TNF-α)的产生[1]。 霉素C(1-50μM,2小时) 抑制 脂多糖激活的 生264.7细胞中 p38、ERK和 JNK公司的磷酸化[1]。 RT-PCR[1]细胞系:RAW 264.7巨噬细胞浓度:1、10、25、50μM孵育时间:2小时结果:抑制LPS诱导的iNOS和COX-2的mRNA表达。蛋白质印迹分析[1]细胞系:RAW 264.7巨噬细胞浓度:1、10、25、50μM孵育时间:2小时结果:抑制LPS诱导的TLR4表达和NF-κB活化。降低磷酸化p38、ERK和JNK水平。
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| 体内研究 |
将Moracin C(100mg/kg灌胃,小鼠) 在肠道内吸收迅速、吸收良好,在胃肠道、肝脏、肾脏和肺部分布较广[2]。 动物模型:小鼠(PK测定)[2]剂量:100 mg/kg给药:经口灌胃结果:霉素C的药代动力学特征参数终末半衰期(min)Cmax(μg/mL)Tmax(min)CLR(mL/min/kg)100 mg/kg 256 1.79 15 0.032
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| 参考文献 |
[1]. Yao X, et al. Moracin C, A Phenolic Compound Isolated from Artocarpus heterophyllus, Suppresses Lipopolysaccharide-Activated Inflammatory Responses in Murine Raw264.7 Macrophages. Int J Mol Sci. 2016 Jul 25;17(8):1199. [2]. You BH, et al. Pharmacokinetic Properties of Moracin C in Mice. Planta Med. 2021 Jul;87(8):642-651.
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