180304-07-8

• 常用中文名：S-22153
• 常用英文名：S-22153
• CAS号：180304-07-8
• 分子式：C₁₄H₁₇NOS
• 分子量：247.35600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 褪黑激素受体
• 发布时间：2016-05-29 21:34:49
• 更新时间：2024-01-03 17:48:16
• S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。

名称

• 英文名: N-[2-(5-Ethyl-1-benzothiophen-3-yl)ethyl]acetamide

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₇NOS
• 分子量: 247.35600
• 精确质量: 247.10300
• PSA: 60.83000
• LogP: 3.98260

生物活性

• 描述: S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  MT1:19 nM (EC50)

  MT2:4.6 nM (EC50)

• 体内研究: S-22153将暴露于连续光照的小鼠的体温和活动周期设置为约24小时,并增加两种节律的昼夜节律振幅[1]。动物模型：7周龄雄性B6D2F1小鼠,暴露于连续光照下10-18天[1]剂量：20 mg/kg给药：每天腹腔注射(i.p.)19天结果：将暴露于连续光照下的小鼠的温度和活动周期设置为约24小时,并增加两种节律的昼夜节律振幅。
• 参考文献:

  [1]. Li XM, et al. Circadian rhythm entrainment with melatonin, melatonin receptor antagonist S22153 or their combination in mice exposed to constant light. J Pineal Res. 2004;37(3):176-184.

  [2]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 and MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003;367(6):553-561.