Taprenepag异丙基

• 常用名: Taprenepag异丙基
• 英文名: Taprenepag isopropyl
• CAS号: 1005549-94-9
• 分子量: 520.60000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₈N₄O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Taprenepag异丙基用途

Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP₂ 受体激动剂。

Taprenepag异丙基名称

• 中文名: Taprenepag异丙基
• 英文名: propan-2-yl 2-[3-[[(4-pyrazol-1-ylphenyl)methyl-pyridin-3-ylsulfonylamino]methyl]phenoxy]acetate

Taprenepag异丙基生物活性

• 描述: Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP2 受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  EP2 Receptor

• 体内研究: Taprenepag isopropyl是一种高选择性的EP2受体激动剂。左侧车载剂眼中的眼内压(IOP)通常保持在正常范围内。在右侧(Taprenepag异丙基剂量)眼中,所有剂量组的IOP均降低。在高剂量组中,在第22天和第29天,IOP降低至无法测量的程度(<4mm Hg)。任何剂量的Taprenepag异丙基给药均未观察到体重的临床体征或变化。低剂量组动物的发现(0.75毫克/天)[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用体重为2.6-5.0kg的三只雄性食蟹猴。使用Taprenepag异丙基（0.75,12或36mg /天）在右眼每天给动物喂食两次，持续28天，并在左侧给予等体积的载体（含有cremophor，硼酸，BAC和EDTA）。眼睛。高剂量组还包括另外2只猴子，以评估28天内的恢复情况。毒性结果基于临床体征，体重，眼科检查，瞳孔直径，角膜染色，角膜厚度和非接触镜面显微镜的评估。在给药阶段期间和给药阶段的第1,8,15,22和29天给药之前测量IOP一次，然后在恢复期的每周期间测量一次[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yanochko GM, et al. Investigation of ocular events associated with taprenepag isopropyl, a topical EP2 agonist in development for treatment of glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2014 Jun;30(5):429-39.

Taprenepag异丙基物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₂₈N₄O₅S
• 分子量: 520.60000
• 精确质量: 520.17800
• PSA: 112.00000
• LogP: 5.06960
• 储存条件: 2-8℃

Taprenepag异丙基英文别名

• unii-81ldp7xiyg
• taprenepag isopropyl