Taprenepag异丙基

Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP2 受体激动剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

EP2 Receptor

Taprenepag isopropyl是一种高选择性的EP2受体激动剂。左侧车载剂眼中的眼内压(IOP)通常保持在正常范围内。在右侧(Taprenepag异丙基剂量)眼中,所有剂量组的IOP均降低。在高剂量组中,在第22天和第29天,IOP降低至无法测量的程度(<4mm Hg)。任何剂量的Taprenepag异丙基给药均未观察到体重的临床体征或变化。低剂量组动物的发现(0.75毫克/天)[1]。

在该研究中使用体重为2.6-5.0kg的三只雄性食蟹猴。使用Taprenepag异丙基（0.75,12或36mg /天）在右眼每天给动物喂食两次，持续28天，并在左侧给予等体积的载体（含有cremophor，硼酸，BAC和EDTA）。眼睛。高剂量组还包括另外2只猴子，以评估28天内的恢复情况。毒性结果基于临床体征，体重，眼科检查，瞳孔直径，角膜染色，角膜厚度和非接触镜面显微镜的评估。在给药阶段期间和给药阶段的第1,8,15,22和29天给药之前测量IOP一次，然后在恢复期的每周期间测量一次[1]。

[1]. Yanochko GM, et al. Investigation of ocular events associated with taprenepag isopropyl, a topical EP2 agonist in development for treatment of glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2014 Jun;30(5):429-39.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸