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Difelikefalin

更新时间:2026-07-01 17:59:25

Difelikefalin结构式
Difelikefalin结构式
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常用名 Difelikefalin 英文名 Difelikefalin (CR845)
CAS号 1024828-77-0 分子量 679.84900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C36H53N7O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Difelikefalin用途


Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

 Difelikefalin名称

英文名 Difelikefalin
英文别名 更多

 Difelikefalin生物活性

描述 Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
相关类别
靶点实验

kappa opioid receptor (KOR)[1]

体外研究 地非利克法林(CR-845;FE-202845)不能穿透血脑屏障。Difelikefalin不与mu阿片受体或KORs以外的任何其他受体结合[1]。
参考文献

[1]. Steven Fishbane, et al. Randomized Controlled Trial of Difelikefalin for Chronic Pruritus in Hemodialysis Patients. Kidney Int Rep. 2020 Jan 28;5(5):600-610.

[2]. Steven Fishbane, et al. A Phase 3 Trial of Difelikefalin in Hemodialysis Patients With Pruritus. N Engl J Med. 2020 Jan 16;382(3):222-232.

 Difelikefalin物理化学性质

分子式 C36H53N7O6
分子量 679.84900
精确质量 679.40600
PSA 222.97000
LogP 4.04460
InChIKey FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N
SMILES CC(C)CC(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(N)Cc1ccccc1)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N1CCC(N)(C(=O)O)CC1
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 Difelikefalin靶点实验

查看更多实验

实验名称:Mouse kappa receptor (Opioid receptors)
来源:IUPHAR-DB
靶标:kappa receptor (Opioid receptors) [Mus musculus]
External Id:318_Mouse
实验名称:Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET)-Based cAMP Immunoassay...
来源:BindingDB
靶标:N/A
External Id:BindingDB_8180_1
实验名称:Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV)
来源:NCGC
External Id:APP-Toga-CHIKV-nsp2-p
实验名称:Fluorescence Mpro inhibition assay (S1) from Article : "Open science discovery of pot...
来源:BindingDB
靶标:N/A
External Id:BindingDB_11549_3
实验名称:Human kappa receptor (Opioid receptors)
来源:IUPHAR-DB
靶标:kappa receptor (Opioid receptors) [Homo sapiens]
External Id:318_Human
实验名称:Agonist activity at human kappa opioid receptor expressed in HEK293 cells assessed as...
来源:ChEMBL
靶标:Kappa-type opioid receptor
External Id:CHEMBL4731387
实验名称:Antiinflammatory activity in carrageenan-induced pain in Wistar rat model assessed as...
来源:ChEMBL
靶标:Rattus norvegicus
External Id:CHEMBL4731419
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 Difelikefalin英文别名

CR845
FE-202845
D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys-[γ-(4-N-piperidinyl)amino carboxylic acid]
N1-(D-Phenylalanyl-D-phenylalanyl-D-leucyl-D-lysyl)-4-amino-4-piperidinecarboxylic acid
1-(D-phenylalanyl-D-phenylalanyl-D-leucyl-D-lysyl)-4-aminopiperidine-4-carboxylic acid
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