PF-4191834

• 常用名: PF-4191834
• 英文名: PF-4191834
• CAS号: 1029317-21-2
• 分子量: 393.50200
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PF-4191834用途

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。

PF-4191834名称

• 英文名: 4-[3-[4-(2-methylpyrazol-3-yl)phenyl]sulfanylphenyl]oxane-4-carboxamide

PF-4191834生物活性

• 描述: PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
• 靶点实验:

  IC50: 229 nM (5-LOX), 130 nM (human 5-LOX)[1]

• 体外研究: pf-4191834(pf-04191834)抑制5-lox产物5-hete、5-oxo-ete、ltb4和lte4的合成,估计IC50值在100到190 nm之间,并且在高达30μm的浓度下不显著抑制cox-1/2酶或12-或15-lox酶[1]。PF-4191834(PF-04191834)对人5-lox有浓度依赖性抑制作用,IC50值为130nm,IC80值为370nm[1]。
• 参考文献:

  [1]. Masferrer JL, et al. Pharmacology of PF-4191834, a novel, selective non-redox 5-lipoxygenase inhibitor effective in inflammation and pain. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):294-301.

PF-4191834物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₂S
• 分子量: 393.50200
• 精确质量: 393.15100
• PSA: 96.43000
• LogP: 4.92150
• InChIKey: DVNQWYLVSNPCJZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1nccc1-c1ccc(Sc2cccc(C3(C(N)=O)CCOCC3)c2)cc1
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

PF-4191834靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

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实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Human 5-LOX (Lipoxygenases) 来源：IUPHAR-DB 靶标：5-LOX (Lipoxygenases) [Homo sapiens] External Id：1385_Human

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068376

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PF-4191834英文别名

• unii-yx55dxp4t1