PF-4191834
PF-4191834用途
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
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PF-4191834名称
PF-4191834生物活性
[ 描述 ]:
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 229 nM (5-LOX), 130 nM (human 5-LOX)[1]
[体外研究]
pf-4191834(pf-04191834)抑制5-lox产物5-hete、5-oxo-ete、ltb4和lte4的合成,估计IC50值在100到190 nm之间,并且在高达30μm的浓度下不显著抑制cox-1/2酶或12-或15-lox酶[1]。PF-4191834(PF-04191834)对人5-lox有浓度依赖性抑制作用,IC50值为130nm,IC80值为370nm[1]。
[参考文献]
PF-4191834物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H23N3O2S
[ 分子量 ]:
393.50200
[ 精确质量 ]:
393.15100
[ PSA ]:
96.43000
[ LogP ]:
4.92150
[ 储存条件 ]:
-20°C,密封,干燥
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