Amuvatinib盐酸盐结构式
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常用名 | Amuvatinib盐酸盐 | 英文名 | Amuvatinib hydrochloride |
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CAS号 | 1055986-67-8 | 分子量 | 483.97000 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C23H21N5O3S.xHCl | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Amuvatinib盐酸盐用途Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V),c-Kit (D816H),c-Kit (V560G),c-Kit (V654A),PDGFRα (D842V),PDGFRα (V561D),IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。 |
中文名 | Amuvatinib盐酸盐 |
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英文名 | N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide,hydrochloride |
英文别名 | 更多 |
描述 | Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V),c-Kit (D816H),c-Kit (V560G),c-Kit (V654A),PDGFRα (D842V),PDGFRα (V561D),IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PDGFRαV561D:40 nM (IC50) PDGFRαD842V:81 nM (IC50) c-KitD816H:10 nM (IC50) c-KitV560G:34 nM (IC50) c-KitV654A:127 nM (IC50) c-KitD816V:950 nM (IC50) |
体外研究 | MP470是一种新型受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,已显示出对多种癌细胞系的生长抑制活性。 MP470对LNCaP和PC-3细胞有效,IC50分别为~4μM和8μM。当厄洛替尼(10μM)与不同剂量的MP470组合时,MP470的IC50在LNCaP细胞上降至2μM[2]。 Akt活性(通过Ser473上的磷酸化测量)仅通过10μMMP470显着降低,但不会被厄洛替尼或甲磺酸伊马替尼(IM)降低。此外,MP470加Erlotinib完全消除了LNCaP细胞中的Akt磷酸化,Akt的总蛋白水平不变[2]。 |
体内研究 | 每个具有12只小鼠的四个LNCaP异种移植物臂腹膜内给予DMSO(对照)或埃罗替尼80mg/kg或MP470 50mg/kg或厄洛替尼80mg/kg加MP470 50mg/kg每天2周,然后进一步观察11天MP470或厄洛替尼的单独治疗显示出适度的肿瘤生长抑制(TGI),而MP470加厄洛替尼对TGI有显着影响(45-65%)。然而,由于使用高剂量的MP470,在治疗结束时或研究结束时,组合臂中仅有5只或1只小鼠存活。因此,对于组合治疗,MP470剂量降低至10mg/kg或20mg/kg。接受10mg/kg MP470 + 80mg/kg厄洛替尼的组中的TGI与对照组没有显着差异。然而,与对照组相比,接受20mg/kg MP470 + 80mg/kg厄洛替尼的小鼠具有显着的TGI [p = 0.01] [2]。 |
参考文献 |
分子式 | C23H21N5O3S.xHCl |
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分子量 | 483.97000 |
精确质量 | 483.11300 |
PSA | 115.02000 |
LogP | 4.51760 |
储存条件 | 2-8℃ |
Amuvatinib hydrochloride |
Amuvatinib HCl |
MP-470.HCL |
UNII-14L8O2K12B |
HPK56 |