盐酸法舒地尔

• 常用名: 盐酸法舒地尔
• 英文名: Fasudil Hydrochloride
• CAS号: 105628-07-7
• 分子量: 327.83
• 密度: N/A
• 沸点: 506.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₈ClN₃O₂S
• 熔点: 222 °C(dec.)
• 闪点: 259.9ºC

盐酸法舒地尔用途

Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。

盐酸法舒地尔名称

• 中文名: 盐酸法舒地尔
• 英文名: Fasudil Hydrochloride
• 中文别名: 盐酸法苏地尔 | 六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐

盐酸法舒地尔生物活性

• 描述: Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  p160ROCK:0.33 μM (Ki)

  PKA:1 μM (Ki)

  PKC:9.3 μM (Ki)

  MLCK:55 μM (Ki)

• 体外研究: 法舒地尔盐酸盐具有血管舒张作用,并占据酶结合位点的腺嘌呤口袋[1]。法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl,苯乙烯(PHE)和前列腺素(PG)F2a的收缩反应[2]。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用[3]。此外,法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制[4]。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散,应激纤维的形成和α-SMA的表达,同时抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1/2,JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。
• 体内研究: 法舒地尔(30μg)通过冠状动脉内注射给狗增加了50％的CBF。法舒地尔(0.01,0.03,0.1和0.3 mg/kg,推注,静脉注射)可降低MBP并增加HR,VBF,CBF,RBF和FBF。法舒地尔(1.0 ng/mL)可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP,左心室收缩压和总外周阻力显着下降,HR和心输出量增加,但对右心房压,dP/dt或左心室分钟工作没有明显影响[3]。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用,减少JNK的激活,减轻缺血性损伤后AIF的线粒体-核转位[6]。法舒地尔(100mg/kg /天,口服)显着降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE的发生率和平均最大临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症,脱髓鞘,轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。
• 激酶实验: 在含有最终体积0.2mL，50mM Tris-HCl（pH 7.0），10mM乙酸镁，2mM EGTA，1μM环AMP或不含环状的反应混合物中测定环AMP依赖性蛋白激酶活性。 AMP，3.3至20μM[r-32P] ATP（4×105cpm），0.5μg酶，100μg组蛋白H2B和化合物。将混合物在30℃下孵育5分钟。加入500μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冷的20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心15分钟，将沉淀重悬于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，并将离心 - 再悬浮循环重复三次。将最终的沉淀溶解在1mL的1N NaOH中，并用液体闪烁计数器测量放射性。
• 参考文献:

  [1]. Ono-Saito N, et al. H-series protein kinase inhibitors and potential clinical applications. Pharmacol Ther. 1999 May-Jun;82(2-3):123-31.

  [2]. Asano T, et al. Mechanism of action of a novel antivasospasm drug, HA1077. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jun;241(3):1033-40.

  [3]. Asano T, et al. Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinase. Br J Pharmacol. 1989 Dec;98(4):1091-100.

  [4]. Negoro N, et al. The kinase inhibitor fasudil (HA-1077) reduces intimal hyperplasia through inhibiting migration and enhancing cell loss of vascular smooth muscle cells. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Aug 19;262(1):211-5.

  [5]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

  [6]. Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80.

  [7]. Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34

  [8]. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4.

盐酸法舒地尔物理化学性质

• 沸点: 506.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 222 °C(dec.)
• 分子式: C₁₄H₁₈ClN₃O₂S
• 分子量: 327.83
• 闪点: 259.9ºC
• PSA: 70.68000
• LogP: 4.17030
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: 室温，干燥
• 水溶解性: H2O: >200 mg/mL

盐酸法舒地尔MSDS

盐酸法舒地尔 修改号码：4

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模块1. 化学品
产品名称： Fasudil Hydrochloride
修改号码： 4

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模块2. 危险性概述
GHS分类

　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口） 第4级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吞咽有害。
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：盐酸法舒地尔
百分比： >98.0%(LC)
CAS编码： 105628-07-7
俗名： 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride , 5-(1-
Homopiperazinyl)sulfonylisoquinoline Hydrochloride
分子式： C14H17N3O2S·HCl

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模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
盐酸法舒地尔 修改号码：4

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模块4. 急救措施
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

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模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点： 222°C (分解)
盐酸法舒地尔 修改号码：4

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模块9. 理化特性
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：溶于： 水 甲醇
极微溶于： 乙醇
不溶于： 醚

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模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物, 氯化氢

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模块11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:335 mg/kg
scu-rat LD50:123 mg/kg
ivn-rat LD50:59900 ug/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码: HM4033500

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模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积 （BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数 （Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

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模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明
盐酸法舒地尔 修改号码：4

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模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

盐酸法舒地尔毒性和生态

盐酸法舒地尔安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• WGK德国: 3
• RTECS号: HM4031166
• 海关编码: 2942000000

盐酸法舒地尔海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

盐酸法舒地尔英文别名

• 5-(1,4-Diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline hydrochloride (1:1)
• Eril
• 5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
• MFCD00943198
• Isoquinoline, 5-[(hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)sulfonyl]-, hydrochloride (1:1)
• Fasudil HCl
• Fasudil Monohydrochloride
• 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride
• Fasudil Hydrochloride
• 5-(1-Homopiperazinyl)sulfonylisoquinoline Hydrochloride
• Fasudil (Hydrochloride)