| 描述 |
Dehydrocorydaline chloride 是一种天然生物碱类物质,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 能够增强 p38 MAPK 的活化。
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| 相关类别 |
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| 靶点实验 |
p38 MAPK[1]
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| 体外研究 |
用500nM脱氢去甲肾上腺素治疗C2C12成肌细胞增加肌肉特异性蛋白质的表达水平,包括MyoD,肌细胞生成素和肌球蛋白重链。用脱氢氯化物治疗可提高p38 MAPK的活化和MyoD与E蛋白的相互作用。此外,Dehydrocorydaline治疗[1]恢复了分化诱导的p38 MAPK激活缺陷和成纤维细胞分化诱导的促凋亡受体蛋白Cdo在C2C12成肌细胞中的缺陷。脱氢肾上腺素以剂量依赖性方式显着抑制MCF-7细胞增殖,其可通过半胱天冬酶-8抑制剂Z-IETD-FMK逆转。脱氢二氢萘在不影响ΔΨm的情况下增加DNA片段。蛋白质印迹分析表明,脱氢氯氰菊酯剂量依赖性地增加Bax蛋白表达并降低Bcl-2蛋白表达。此外,脱氢胆碱还诱导胱天蛋白酶-7,-8的活化和PARP的裂解而不影响胱天蛋白酶-9。这些结果表明,脱氢胆碱能通过调节Bax/Bcl-2介导的细胞凋亡,激活caspase以及切割PARP来抑制MCF-7细胞的增殖[3]。
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| 体内研究 |
脱氢肾上腺素(3.6,6或10mg/kg,ip)在乙酸诱导的扭体试验中显示剂量依赖性抗伤害感受作用,并显着减弱小鼠中福尔马林诱导的疼痛反应。在福尔马林试验中,脱氢胆碱可降低脊髓中caspase 6(CASP6),TNF-α,IL-1β和IL-6蛋白的表达。这些发现证实Dehydrocorydaline在小鼠中具有抗伤害作用[2]。
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| 细胞实验 |
简言之,将MCF-7细胞(1×10 4个细胞/孔)接种在96孔板中,并用不同浓度的脱氢二氢萘(0-200μM)处理24小时。确定细胞活力。为了探索胱天蛋白酶-8在脱氢胆碱诱导的细胞毒性中的作用,将胱天蛋白酶-8抑制剂Z-IETD-FMK(10μM)与200μM脱氢二氢吲哚共温育。
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| 动物实验 |
简而言之,将小鼠单独放入玻璃烧杯中,并在测试前使其适应30分钟。在福尔马林注射前15分钟注射载体或Dehydrocorydaline(3.6,6或10mg / kg)(10ml / kg,ip)。分别在福尔马林注射前15和30分钟注射吗啡(10mg / kg)或双氯芬酸钠(20mg / kg)作为阳性对照。然后,将25μL的5%福尔马林溶液注射到每只小鼠的右后爪的足底表面。在福尔马林注射后,立即将小鼠单独放入烧杯中,并将镜子放在烧杯下面,以便清楚地观察动物的爪子。每5分钟用秒表测量动物用于咬/舔注射爪的时间,并将其视为伤害感受的指示。
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| 参考文献 |
[1]. Yoo M, et al. Dehydrocorydaline promotes myogenic differentiation via p38 MAPK activation. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3029-36. [2]. Yin ZY, et al. Antinociceptive effects of dehydrocorydaline in mouse models of inflammatory pain involve the opioid receptor and inflammatory cytokines. Sci Rep. 2016 Jun 7;6:27129 [3]. Xu Z, et al. Dehydrocorydaline inhibits breast cancer cells proliferation by inducing apoptosis in MCF-7 cells. Am J Chin Med. 2012;40(1):177-85.
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