卡利奇霉素

• 常用名: 卡利奇霉素
• 英文名: Calicheamicin
• CAS号: 108212-75-5
• 分子量: 1368.348
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₅H₇₄IN₃O₂₁S₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

卡利奇霉素用途

Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。

卡利奇霉素名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 卡利奇霉素
• 英文名: calicheamicin γ1I

卡利奇霉素生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 通过hE22赖氨酸残基与AcButDMH-N-Ac-加利车霉素-γ1接头-有效负载的缀合产生PF-06647263(抗EFNA4-ADC),平均药物与抗体比(DAR)为4.6。 PF-06647263引发抗原和浓度依赖性细胞毒性,因为暴露于PF-06647263 96小时导致细胞死亡(EC50 =约1ng/mL)[1]。 CMC-544由与加利车霉素连接的人源化CD22Ab组成,在体外小儿原代B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)细胞中有效。 CMC-544以剂量和时间依赖性方式诱导各种ALL细胞系中的细胞死亡,IC50值范围为0.15至4.9ng/mL。 CMC-544(10 ng/mL)在原发性BCP-ALL细胞中有效且特异[2]。在CMC-544处理的细胞中,CD22的水平相对于G5/44处理的细胞的水平降低并且继续降低[3]。
• 体内研究: 包含与DNA损伤剂卡奇霉素缀合的人源化抗EFNA4单克隆抗体的ADC在体内在TNBC和卵巢癌PDX中实现持续的肿瘤消退。 PF-06647263(0.27,0.36mg/kg)导致TNBC异种移植物中显着的肿瘤消退[1]。
• 细胞实验: 在CMC-544或G5 / 44存在下以类似方式研究CDC效应的增强。具体地，将细胞与或不与CMC-544（5ng / mL calichemicin DMH）或G5 / 44在37℃温育2小时后，将它们洗涤三次以除去未结合的抗体。与CMC-544孵育之前细胞的存活率为99.8％。将细胞在不含CMC-544-和无利妥昔单抗的培养基中于37℃再培养0-48小时后，分析CDC。
• 动物实验: 基于可用小鼠的数量，将携带肿瘤的小鼠（140-180mm 3）的组群随机分成6至10的研究组。 IDBS电子笔记本统计软件包Biobook用于自动化动物随机化。通过腹膜内注射（或静脉内144580）给动物给药，每周两次，用ADC进行4个周期，或者每周一次进行2个周期，其中1.5mg / kg多柔比星用于乳腺PDX肿瘤或5mg / kg顺铂用于卵巢PDX。跟踪研究组，直到个体小鼠或整个群组测量值达到1,200mm 3，此时指示处死。肿瘤消退定义为给药后平均肿瘤体积的减少。在肿瘤消退的情况下，进展时间（TTP）被确定为第一剂量与回归后平均肿瘤体积显着增加（再生）的时间之间的天数。
• 参考文献:

  [1]. Damelin M, et al. Anti-EFNA4 Calicheamicin Conjugates Effectively Target Triple-Negative Breast and Ovarian Tumor-Initiating Cells to Result in Sustained Tumor Regressions. Clin Cancer Res. 2015 Sep 15;21(18):4165-73

  [2]. de Vries JF, et al. The novel calicheamicin-conjugated CD22 antibody inotuzumab ozogamicin (CMC-544) effectively kills primary pediatric acute lymphoblastic leukemia cells. Leukemia. 2012 Feb;26(2):255-64

  [3]. Takeshita A, et al. CMC-544 (inotuzumab ozogamicin), an anti-CD22 immuno-conjugate of calicheamicin, alters the levels of target molecules of malignant B-cells. Leukemia. 2009 Jul;23(7):1329-36.

卡利奇霉素物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₅H₇₄IN₃O₂₁S₄
• 分子量: 1368.348
• 精确质量: 1367.274170
• PSA: 409.64000
• LogP: 11.89
• InChIKey: HXCHCVDVKSCDHU-QASIUONNSA-N
• SMILES: CCNC1COC(OC2C(OC3C#CC=CC#CC4(O)CC(=O)C(NC(=O)OC)=C3C4=CCSSSC)OC(C)C(NOC3CC(O)C(SC(=O)c4c(C)c(I)c(OC5OC(C)C(O)C(OC)C5O)c(OC)c4OC)C(C)O3)C2O)CC1OC
• 折射率: 1.662
• 储存条件: 2-8℃

卡利奇霉素英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• .calicheamicin γ1
• CLM-g1I
• Calicheamicin g1I
• calicheamicin γ1 I
• Calichemicin g1
• .calichaemicin γ1
• calicheamicin gamma1(I)
• Calicheamicin γ1I
• Calicheamicin Gamma1
• Calichemicin γ1
• CALICHEAMICIN GAMMA(1)I

卡利奇霉素常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 卡利奇霉素的分子量是多少？

A: 卡利奇霉素分子量为1368.348。

Q: 卡利奇霉素有什么用途？

A: 卡利奇霉素主要用途：Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。

Q: 卡利奇霉素的分子式是什么？

A: 卡利奇霉素分子式为C55H74IN3O21S4。

Q: 卡利奇霉素的英文名称是什么？

A: 卡利奇霉素英文名称为calicheamicin γ1I。

Q: 卡利奇霉素的下游产品有哪些？

A: 卡利奇霉素相关下游产品（CAS）：74-93-1;624-92-0;122470-58-0;3878-45-3;791-28-6。

Q: 卡利奇霉素的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 卡利奇霉素LogP（油水分配系数）为11.89。

Q: 卡利奇霉素的CAS号是多少？

A: 卡利奇霉素CAS号为108212-75-5。

Q: 卡利奇霉素有哪些英文别名？

A: 卡利奇霉素英文别名有：.calicheamicin γ1、CLM-g1I、Calicheamicin g1I、calicheamicin γ1 I、Calichemicin g1、.calichaemicin γ1、calicheamicin gamma1(I)、Calicheamicin γ1I、Calicheamicin Gamma1、Calichemicin γ1、CALICHEAMICIN GAMMA(1)I。

Q: 卡利奇霉素的极性表面积PSA是多少？

A: 卡利奇霉素极性表面积PSA为409.64000。

Q: 108212-75-5的中文名称是什么？

A: 108212-75-5的中文名称为卡利奇霉素。

卡利奇霉素生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

上海化源世纪贸易有限公司