PQCA

• 常用名: PQCA
• 英文名: PQCA
• CAS号: 1144504-35-7
• 分子量: 388.41900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₀N₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PQCA用途

PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并且对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 可改善大鼠,食蟹猕猴和恒河猴的认知能力和脑血流量,并具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。

PQCA名称

• 英文名: pqca

PQCA生物活性

• 描述: PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并且对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 可改善大鼠,食蟹猕猴和恒河猴的认知能力和脑血流量,并具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  EC50: 49 nM (Rhesus M1 receptor) and 135 nM (Human M1 receptor)[1]

• 体内研究: PQCA(3-30mg/kg；口服；雄性恒河猴单独或成对饲养)治疗可减轻PAL和CPT任务中的东莨菪碱缺陷。东莨菪碱对毒蕈碱信号的阻断在两种任务中都产生了显著的损害[1]。动物模型：10只(6-10岁；5.2-10.5kg)东莨菪碱(1)剂量：3mg/kg、10mg/kg或30mg/kg的雄性恒河猴；口服给药。结果：减轻了配对伙伴学习(PAL)和连续任务(CPT)中东莨菪碱的缺陷。
• 参考文献:

  [1]. Lange HS, et al. The M1 Muscarinic Positive Allosteric Modulator PQCA Improves Performance on Translatable Tests of Memory and Attention in Rhesus Monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Dec;355(3):442-50.

  [2]. Uslaner JM, et al. The muscarinic M1 receptor positive allosteric modulator PQCA improves cognitive measures in rat, cynomolgus macaque, and rhesus macaque. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):21-30.

PQCA物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₀N₄O₃
• 分子量: 388.41900
• 精确质量: 388.15400
• PSA: 98.70000
• LogP: 2.38798
• InChIKey: RJTJRVASUFIDQM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: N#CC1(c2ccccn2)CCN(Cc2cc(C(=O)O)c(=O)n3ccccc23)CC1

PQCA靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Cell viability screening matched tumor and healthy colorectal patient-derived organoi... 来源：ChEMBL 靶标：Colon organoid External Id：CHEMBL5724804

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-S360 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase 1 External Id：CHEMBL5066630

实验名称：Selectivity interaction (KinomeScan (DiscoverX)) EUB0000252b PIK3CB 来源：ChEMBL 靶标：Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform External Id：CHEMBL5214251

实验名称：Selectivity interaction (KinomeScan (DiscoverX)) EUB0000252b TGFBR1 来源：ChEMBL 靶标：TGF-beta receptor type-1 External Id：CHEMBL5214250

实验名称：Redox activity H2DCFDA assay (redox-free) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4880078

实验名称：Redox activity Resazurin assay (0.1 µM compound) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4880077

实验名称：Redox activity Resazurin assay (1 µM compound) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4880076

实验名称：Selectivity interaction (KinomeScan (DiscoverX)) EUB0000252b BLK 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase Blk External Id：CHEMBL5214249

实验名称：Redox activity Resazurin assay (10 µM compound) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4880075

共174条，当前第1页，共18页

1

2

3

4

5

PQCA英文别名

• 1-((4-cyano-4-(pyridin-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylic acid
• 1-[(4-cyano-4-(pyridin-2-yl)piperidin-1-yl)methyl]-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate
• 1-(4-cyano-4-(pyridine-2-yl)piperidin-1-yl)methyl-4-oxo-4 H-quinolizine-3-carboxylic acid
• 1-[(4-cyano-4-pyridin-2-ylpiperidin-1-yl)methyl]-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylic acid