安贝氯铵

更新时间:2024-01-02 11:23:59

安贝氯铵结构式
安贝氯铵结构式
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常用名 安贝氯铵 英文名 AI3-22370
CAS号 115-79-7 分子量 608.47100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H42Cl4N4O2 熔点 196-199°
MSDS N/A 闪点 N/A

 安贝氯铵用途


氯化氨苯诺铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7nM(hAChE)[1][2]。

 安贝氯铵名称

中文名 安贝氯铵
英文名 ambenonium chloride
中文别名 安贝氯胺
英文别名 更多

 安贝氯铵生物活性

描述 氯化氨苯诺铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7nM(hAChE)[1][2]。
相关类别
靶点

Acetylcholinesterase:0.7 nM (IC50)

Acetylcholinesterase:0.12 nM (Ki)

Butyrylcholinesterase:7 μM (IC50)

体外研究 氯化铵以快速可逆的方式抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),并显示出对hAChE的强烈抑制,抑制常数Ki为0.12nM[1]。氯化铵对BChE具有抑制作用,IC50值为7μM(hBChE)[2]。
体内研究 氯化铵(6 mg/kg;p.o;每日;30-60天)在长期给药时对神经肌肉传递产生不良影响,并在重症肌无力小鼠模型中诱导对刺激的超敏反应[3]。氯化铵(6 mg/kg;p.o;每日;14 d)可减少运动终板中的AChR数量[3]。动物模型:患有重症肌无力的雌性Sprague-Dawley大鼠(体重250g)[3]剂量:6mg/kg给药:口服灌胃;每日的14、30、60、90、360天(提前24小时停止给药)结果:在第30-60天,大鼠的一般活动减少,对刺激过敏,但这些行为在第90天消失。导致突触后皱褶变性和简化,突触裂变宽,突触后小泡数量增加,第360天突触后膜中的AChR数量减少。
参考文献

[1]. Hodge AS, et al. Ambenonium is a rapidly reversible noncovalent inhibitor of acetylcholinesterase, with one of the highest known affinities. Mol Pharmacol. 1992 May. 41(5):937-42.

[2]. Komloova M, et al. Preparation, in vitro screening and molecular modelling of symmetrical bis-quinolinium cholinesterase inhibitors--implications for early myasthenia gravis treatment. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 15. 21(8):2505-9.

[3]. Hazama R, et al. Effects of long-term administration of ambenonium chloride on motor end-plate fine structure and acetylcholine receptor in rat. J Neurol Sci. 1981 Jul. 51(1):69-79.

 安贝氯铵物理化学性质

熔点 196-199°
分子式 C28H42Cl4N4O2
分子量 608.47100
精确质量 606.20600
PSA 58.20000
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:14

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积58.2

7.重原子数量:38

8.表面电荷:0

9.复杂度:614

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:3

 安贝氯铵毒性和生态

 安贝氯铵安全信息

危害码 (欧洲) T+
风险声明 (欧洲) R28
安全声明 (欧洲) S28;S45;S36/S37
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 2

 安贝氯铵英文别名

Ambestigmin
EINECS 204-107-5
Mytelase
Ambenonium Dichloride
MFCD00153762
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