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SKF-86002 dihydrochloride

更新时间:2026-06-30 17:50:26

SKF-86002 dihydrochloride结构式
SKF-86002 dihydrochloride结构式
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常用名 SKF-86002 dihydrochloride 英文名 SKF 86002 dihydrochloride
CAS号 116339-68-5 分子量 370.272
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H14Cl2FN3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SKF-86002 dihydrochloride用途


SKF-86002盐酸是一种口服活性p38 MAPK抑制剂,具有抗炎、抗关节炎和镇痛活性。SKF-86002盐酸抑制脂多糖(LPS)刺激的人单核细胞IL-1和TNF-α的产生(IC50=1μM)。SKF-86002盐酸抑制花生四烯酸的脂氧合酶和环氧合酶介导的代谢[1][2][3]。

 SKF-86002 dihydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

英文名 SKF 86002 dihydrochloride
英文别名 更多

 SKF-86002 dihydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 SKF-86002盐酸是一种口服活性p38 MAPK抑制剂,具有抗炎、抗关节炎和镇痛活性。SKF-86002盐酸抑制脂多糖(LPS)刺激的人单核细胞IL-1和TNF-α的产生(IC50=1μM)。SKF-86002盐酸抑制花生四烯酸的脂氧合酶和环氧合酶介导的代谢[1][2][3]。
相关类别
体外研究 SKF-86002二盐酸盐(10μM;1小时)抑制紫外线照射(UV)应激刺激诱导的细胞凋亡[1]。SKF-86002二盐酸盐不抑制紫外线诱导的未分化HL-60细胞凋亡[1]。SKF-86002二氢氯化物(10μM;72小时)阻止IL-4诱导的单核细胞或U937细胞CD23表面表达和蛋白质形成,对CD23 mRNA水平没有影响[4]。Western Blot分析[4]细胞系:U937细胞浓度:10μM培养时间:72小时结果:IL-4处理的U937细胞上CD23水平降低。
体内研究 SKF-86002二氢氯化物(10-90 mg/kg;p.o.;每日;持续22天)具有抗关节炎活性[5]。动物模型:Lewis大鼠,佐剂性关节炎(AA)[5]剂量:10 mg/kg、30 mg/kg、90 mg/kg给药:口服,每日,持续22天结果:注射佐剂后后腿体积显著减少。
参考文献

[1]. Frasch SC, et al. p38 mitogen-activated protein kinase-dependent and -independent intracellular signal transduction pathways leading to apoptosis in human neutrophils. J Biol Chem. 1998 Apr 3;273(14):8389-97.

[2]. Griswold DE, et al. SK&F 86002: a structurally novel anti-inflammatory agent that inhibits lipoxygenase- and cyclooxygenase-mediated metabolism of arachidonic acid. Biochem Pharmacol. 1987 Oct 15;36(20):3463-70.

[3]. Lee JC, et al. A protein kinase involved in the regulation of inflammatory cytokine biosynthesis. Nature. 1994;372(6508):739-746.

[4]. L A Marshall, et al. Inhibitors of the p38 mitogen-activated kinase modulate IL-4 induction of low affinity IgE receptor (CD23) in human monocytes. J Immunol. 1998 Dec 1;161(11):6005-13.

[5]. M J DiMartino, et al. Pharmacologic characterization of the antiinflammatory properties of a new dual inhibitor of lipoxygenase and cyclooxygenase. Agents Actions. 1987 Feb;20(1-2):113-23.

 SKF-86002 dihydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式 C16H14Cl2FN3S
分子量 370.272
精确质量 369.026947
InChIKey GQQCNUNCYVXBTF-UHFFFAOYSA-N
SMILES Cl.Cl.Fc1ccc(-c2nc3n(c2-c2ccncc2)CCS3)cc1
外观性状 powder
储存条件 Store at -20°C
水溶解性 Soluble to 50 mM in sterile water

 SKF-86002 dihydrochloride安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

危害码 (欧洲) Xi

 SKF-86002 dihydrochloride靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称:Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro...
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:SERCaMPGLuc-p1-antagonist
实验名称:High Throughput Screening for Foot and Mouth Disease Virus Antivirals
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:StopGo1
实验名称:Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER...
来源:ChEMBL
靶标:Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id:CHEMBL4513082
实验名称:Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac...
来源:ChEMBL
靶标:Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id:CHEMBL4303805
实验名称:SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源:ChEMBL
靶标:Replicase polyprotein 1ab
External Id:CHEMBL4495582
实验名称:Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA
来源:23265
External Id:IucA Pilot Assay Tocris Library
共6条,当前第1页,共1页
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 SKF-86002 dihydrochloride英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

6-(4-Fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole dihydrochloride
6-(4-Fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole dihydrochloride
Imidazo[2,1-b]thiazole, 6-(4-fluorophenyl)-2,3-dihydro-5-(4-pyridinyl)-, hydrochloride (1:2)

 SKF-86002 dihydrochloride常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: SKF-86002 dihydrochloride的分子量是多少?
A: SKF-86002 dihydrochloride分子量为370.272。
Q: SKF-86002 dihydrochloride的外观是什么?
A: SKF-86002 dihydrochloride外观为powder。
Q: SKF-86002 dihydrochloride的分子式是什么?
A: SKF-86002 dihydrochloride分子式为C16H14Cl2FN3S。
Q: SKF-86002 dihydrochloride有哪些英文别名?
A: SKF-86002 dihydrochloride英文别名有:6-(4-Fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole dihydrochloride、6-(4-Fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole dihydrochloride、Imidazo[2,1-b]thiazole, 6-(4-fluorophenyl)-2,3-dihydro-5-(4-pyridinyl)-, hydrochloride (1:2)。
Q: 116339-68-5的中文名称是什么?
A: 116339-68-5的中文名称为SKF-86002 dihydrochloride。
Q: SKF-86002 dihydrochloride的英文名称是什么?
A: SKF-86002 dihydrochloride英文名称为SKF 86002 dihydrochloride。
Q: SKF-86002 dihydrochloride的CAS号是多少?
A: SKF-86002 dihydrochlorideCAS号为116339-68-5。
Q: SKF-86002 dihydrochloride的SMILES表达式是什么?
A: SKF-86002 dihydrochlorideSMILES表达式为Cl.Cl.Fc1ccc(-c2nc3n(c2-c2ccncc2)CCS3)cc1。
Q: SKF-86002 dihydrochloride有什么用途?
A: SKF-86002 dihydrochloride主要用途:SKF-86002盐酸是一种口服活性p38 MAPK抑制剂,具有抗炎、抗关节炎和镇痛活性。SKF-86002盐酸抑制脂多糖(LPS)刺激的人单核细胞IL-1和TNF-α的产生(IC50=1μM)。SKF-86002盐酸抑制花生四烯酸的脂氧合酶和环氧合酶介导的代谢[1][2][3]。
Q: SKF-86002 dihydrochloride的水溶性如何?
A: SKF-86002 dihydrochloride水溶性:Soluble to 50 mM in sterile water。

 SKF-86002 dihydrochloride生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

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