AKN-028

• 常用名: AKN-028
• 英文名: AKN-028
• CAS号: 1175017-90-9
• 分子量: 302.33300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₄N₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AKN-028用途

AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。

AKN-028名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 3-N-(1H-indol-5-yl)-5-pyridin-4-ylpyrazine-2,3-diamine

AKN-028生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点实验:

  FLT3:6 nM (IC50)

  CLK1:140 nM (IC50)

  RPS6KA:220 nM (IC50)

  VEGFR2:520 nM (IC50)

  FGFR2:1200 nM (IC50)

  Caspase 3

• 体外研究: AKN-028通过激活caspase 3触发MV4-11细胞凋亡[1]。AKN-028(10μM)对AML细胞株具有细胞毒性,可诱导AML细胞株MV4-11发生凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：AML细胞株MV4-11。浓度：10μM,孵育时间：24小时。结果：无论FLT3突变情况如何,FLT3表达量多少,对原代AML细胞均有细胞毒性。
• 体内研究: AKN-028(15 mg/kg,每天皮下注射两次)对急性髓系白血病(AML)模型有抗肿瘤作用[1]。动物模型：小鼠AML和MV4-11细胞[1]。用量：15 mg/kg。给药：皮下注射,每日两次。结果：抑制了一株原代AML细胞(UPN26)在体内的净生长,进一步降低了MV4-11细胞株的肿瘤体积。
• 参考文献:

  [1]. A Eriksson, et al. The Novel Tyrosine Kinase Inhibitor AKN-028 Has Significant Antileukemic Activity in Cell Lines and Primary Cultures of Acute Myeloid Leukemia. Blood Cancer J. 2012 Aug 3;2(8):e81.

AKN-028物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₇H₁₄N₆
• 分子量: 302.33300
• 精确质量: 302.12800
• PSA: 95.74000
• LogP: 3.34880
• InChIKey: JLRIJKVMMZEKDF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Nc1ncc(-c2ccncc2)nc1Nc1ccc2[nH]ccc2c1

AKN-028靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Human KIT proto-oncogene receptor tyrosine kinase (Type III RTKs: PDGFR, CSFR, Kit, F... 来源：IUPHAR-DB 靶标：KIT proto-oncogene receptor tyrosine kinase (Type III RTKs: PDGFR, CSFR, Kit, FLT3 receptor family) [Homo sapiens] External Id：1805_Human

实验名称：Human fms related tyrosine kinase 3 (Type III RTKs: PDGFR, CSFR, Kit, FLT3 receptor f... 来源：IUPHAR-DB 靶标：fms related tyrosine kinase 3 (Type III RTKs: PDGFR, CSFR, Kit, FLT3 receptor family) [Homo sapiens] External Id：1807_Human

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AKN-028英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• akn-028
• unii-y66is3cs0r

AKN-028常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: AKN-028的CAS号是多少？

A: AKN-028CAS号为1175017-90-9。

Q: AKN-028的英文名称是什么？

A: AKN-028英文名称为3-N-(1H-indol-5-yl)-5-pyridin-4-ylpyrazine-2,3-diamine。

Q: AKN-028的InChIKey是什么？

A: AKN-028InChIKey为JLRIJKVMMZEKDF-UHFFFAOYSA-N。

Q: AKN-028的LogP（油水分配系数）是多少？

A: AKN-028LogP（油水分配系数）为3.34880。

Q: AKN-028的极性表面积PSA是多少？

A: AKN-028极性表面积PSA为95.74000。

Q: AKN-028有哪些英文别名？

A: AKN-028英文别名有：akn-028、 unii-y66is3cs0r。

Q: AKN-028的分子量是多少？

A: AKN-028分子量为302.33300。

Q: AKN-028的SMILES表达式是什么？

A: AKN-028SMILES表达式为Nc1ncc(-c2ccncc2)nc1Nc1ccc2[nH]ccc2c1。

Q: AKN-028有什么用途？

A: AKN-028主要用途：AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。

Q: AKN-028的分子式是什么？

A: AKN-028分子式为C17H14N6。

AKN-028生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司