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AKN-028

AKN-028用途

AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。

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AKN-028名称

[ CAS 号 ]:
1175017-90-9

[ 英文名 ]:
AKN-028

[英文别名 ]:

akn-028
unii-y66is3cs0r

AKN-028生物活性

[ 描述 ]:

AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[ 靶点 ]

FLT3:6 nM (IC50)

CLK1:140 nM (IC50)

RPS6KA:220 nM (IC50)

VEGFR2:520 nM (IC50)

FGFR2:1200 nM (IC50)

Caspase 3

[体外研究]

AKN-028通过激活caspase 3触发MV4-11细胞凋亡[1]。AKN-028(10μM)对AML细胞株具有细胞毒性,可诱导AML细胞株MV4-11发生凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：AML细胞株MV4-11。浓度：10μM,孵育时间：24小时。结果：无论FLT3突变情况如何,FLT3表达量多少,对原代AML细胞均有细胞毒性。

[体内研究]

AKN-028(15 mg/kg,每天皮下注射两次)对急性髓系白血病(AML)模型有抗肿瘤作用[1]。动物模型：小鼠AML和MV4-11细胞[1]。用量：15 mg/kg。给药：皮下注射,每日两次。结果：抑制了一株原代AML细胞(UPN26)在体内的净生长,进一步降低了MV4-11细胞株的肿瘤体积。

[参考文献]

[1]. A Eriksson, et al. The Novel Tyrosine Kinase Inhibitor AKN-028 Has Significant Antileukemic Activity in Cell Lines and Primary Cultures of Acute Myeloid Leukemia. Blood Cancer J. 2012 Aug 3;2(8):e81.

AKN-028物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄N₆

[ 分子量 ]:
302.33300

[ 精确质量 ]:
302.12800

[ PSA ]:
95.74000

[ LogP ]:
3.34880

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