CP-609754

• 常用名: CP-609754
• 英文名: CP-609754(OSI754)
• CAS号: 1190094-64-4
• 分子量: 479.95700
• 密度: 1.23±0.1 g/cm3
• 沸点: 702.4±60.0 °C
• 分子式: C₂₉H₂₂ClN₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CP-609754用途

CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。

CP-609754名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 6-[(R)-(4-chlorophenyl)-hydroxy-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-ethynylphenyl)-1-methylquinolin-2-one

CP-609754生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
• 体外研究: CP-609754(CP-609754)是法尼基转移酶的可逆抑制剂,开/关速率较慢。CP-609754通过[35S]蛋氨酸标记材料的SDS-PAGE分析,在3T3 H-Ras(61L)转染细胞系中抑制突变H-Ras的法尼基化(IC50=1.72 ng/mL)[1]。CP-609754对异戊烯基受体(H-Ras蛋白)具有竞争性,而对异戊烯基供体法尼基PPI具有非竞争性。CP-609754与法尼基转移酶法尼基PPI复合物相互作用并竞争Ras蛋白的结合。CP-609754在3T3转染子中选择性地抑制H-和K-Ras蛋白的法尼基化[1]。
• 体内研究: CP-609754(CP-609754)在体内对3T3 H-ras(61L)肿瘤具有抗肿瘤活性[1]。每天两次口服CP-609754,剂量为100 mg/kg可使肿瘤消退；肿瘤生长抑制的ED50为28 mg/kg[1]。在CP-609754的血浆浓度保持在118 ng/mL以上的小鼠中,通过持续腹腔注射CP-609754,肿瘤生长被抑制>50%,肿瘤法尼基转移酶活性被抑制>30%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Stacy L Moulder, et al. A phase I open label study of the farnesyltransferase inhibitor CP-609,754 in patients with advanced malignant tumors. Clin Cancer Res. 2004 Nov 1;10(21):7127-35.

CP-609754物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.23±0.1 g/cm3
• 沸点: 702.4±60.0 °C
• 分子式: C₂₉H₂₂ClN₃O₂
• 分子量: 479.95700
• 精确质量: 479.14000
• PSA: 60.05000
• LogP: 4.85790
• InChIKey: JAHDAIPFBPPQHQ-GDLZYMKVSA-N
• SMILES: C#Cc1cccc(-c2cc(=O)n(C)c3ccc(C(O)(c4ccc(Cl)cc4)c4cncn4C)cc23)c1

CP-609754英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• unii-l0s47w9gpy
• CP-609754(OSI754)

CP-609754常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: CP-609754的英文名称是什么？

A: CP-609754英文名称为6-[(R)-(4-chlorophenyl)-hydroxy-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-ethynylphenyl)-1-methylquinolin-2-one。

Q: CP-609754的InChIKey是什么？

A: CP-609754InChIKey为JAHDAIPFBPPQHQ-GDLZYMKVSA-N。

Q: CP-609754的沸点是多少？

A: CP-609754沸点为702.4±60.0 °C。

Q: CP-609754的分子量是多少？

A: CP-609754分子量为479.95700。

Q: 1190094-64-4的中文名称是什么？

A: 1190094-64-4的中文名称为CP-609754。

Q: CP-609754有什么用途？

A: CP-609754主要用途：CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。

Q: CP-609754的SMILES表达式是什么？

A: CP-609754SMILES表达式为C#Cc1cccc(-c2cc(=O)n(C)c3ccc(C(O)(c4ccc(Cl)cc4)c4cncn4C)cc23)c1。

Q: CP-609754的LogP（油水分配系数）是多少？

A: CP-609754LogP（油水分配系数）为4.85790。

Q: CP-609754的CAS号是多少？

A: CP-609754CAS号为1190094-64-4。

Q: CP-609754的分子式是什么？

A: CP-609754分子式为C29H22ClN3O2。

CP-609754生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司