索非布韦

更新时间:2024-01-02 14:05:06

索非布韦结构式
索非布韦结构式
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常用名 索非布韦 英文名 Sofosbuvir
CAS号 1190307-88-0 分子量 529.453
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C22H29FN3O9P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 索非布韦用途


Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为92 nM。

 索非布韦名称

中文名 索非布韦
英文名 sofosbuvir
中文别名 索菲布韦
英文别名 更多

 索非布韦生物活性

描述 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为92 nM。
相关类别
靶点

EC50: 92±5 nM (HCV)[1]

体外研究 当组织蛋白酶A(CatA)与PSI-7977或Sofosbuvir(PSI-7977)一起孵育150分钟时,与PSI-7976相比,当Sofosbuvir(PSI-7977)是底物时,形成多18倍的PSI-352707。此外,使用CatA的Sofosbuvir(PSI-7977)的催化效率比PSI-7976高约30倍[1]。通过使用GT 1b(Con1)-,1a(H77)-和2a(JFH-1)衍生的复制子和含有来自J6 GT 2a分离株的NS5B区域的GT 1b嵌合复制子,Sofosbuvir(PSI-7977)的基因型覆盖率对来自GT 2b和GT 3a的患者进行了评估,Sofosbuvir(PSI-7977)抑制具有相似EC50(16至48 nM)的这些复制子的复制,并且对含有J6 NS5B的嵌合复制子具有特异性活性(EC50 = 4.7 nM)。 Sofosbuvir(PSI-7977)抑制克隆A(GT 1b)野生型和S282T复制子,EC90值分别为0.42和7.8μM[2]。在克隆A复制子测定中,Sofosbuvir(PSI-7977)产生抗HCV活性,EC90值为0.42μM[3]。
细胞实验 将克隆A细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种到含有100IU / mL青霉素/100μg/ mL链霉素和10%胎牛血清的Dulbecco's改良Eagle培养基(DMEM)中的T75烧瓶中。类似地,将人原代肝细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种在细胞平板培养基中的T75烧瓶中。孵育过夜以使细胞附着后,将细胞与50μMPSI-7851,PSI-7976或Sofosbuvir(PSI-7977)在新鲜培养基中培养用于克隆A细胞或在用于原代肝细胞的细胞维持培养基中培养至多24 h在37℃,5%CO 2气氛中。当在研究中使用放射性标记的PSI-7851时,应用相同的程序,除了将每孔1×10 6个细胞接种到6孔板中,并将细胞与5μM[3H] PSI-7851一起孵育。在选定的时间,除去培养基,用冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤细胞层。胰蛋白酶消化后,计数细胞并以1,200rpm离心5分钟。将细胞沉淀悬浮在1mL冷的60%甲醇中,并在-20℃下温育过夜。将样品以14,000rpm离心5分钟,收集上清液并使用SpeedVac浓缩器干燥,并储存在-20℃直至通过高效液相色谱(HPLC)分析。将残留物悬浮于100μL水中,并将50μL等分试样注入HPLC [1]。
参考文献

[1]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.J Biol Chem. 2010 Nov 5;285(45):34337-47.

[2]. Lam AM, et al. Genotype and subtype profiling of PSI-7977 as a nucleotide inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3359-68.

[3]. Sofia MJ, et al. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7202-18.

[4]. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.

 索非布韦物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C22H29FN3O9P
分子量 529.453
精确质量 529.162537
PSA 167.99000
LogP 1.62
折射率 1.573
储存条件 -20°C

 索非布韦安全信息

危害码 (欧洲) Xi
海关编码 29339900

 索非布韦合成线路

 索非布韦英文别名

propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate
Sovaldi
Uridine, 2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-5'-O-[(S)-[[(1S)-1-methyl-2-(1-methylethoxy)-2-oxoethyl]amino]phenoxyphosphinyl]-
GS-7977
Isopropyl (2S)-2-{[(S)-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydro-2-furanyl]methoxy}(phenoxy)phosphoryl]amino}propanoate
(S)-2-{(S)-[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-ylmethoxy](phenoxy)phosphorylamino}propionic acid isopropyl ester
Sofosbuvir
PSI-7977
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