CPI-444

更新时间：2025-08-20 13:52:21

CPI-444结构式	常用名	CPI-444	英文名	CPI-444
	CAS号	1202402-40-1	分子量	407.43
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₀H₂₁N₇O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

CPI-444用途

CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。

中文名	CPI-444
英文名	CPI-444
英文别名	更多

描述	CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体研究领域 >> 癌症
靶点实验	Adenosine A2A receptor[1]
体外研究	CPI-444是一种有效的口服,选择性A2AR拮抗剂。 CD8 + T细胞耗竭消除了作为单一药剂的CPI-444治疗以及与抗PD-L1组合的功效,证明了CD8 + T细胞在介导原发性和继发性免疫应答中的作用。 CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8 +细胞浸润和活化的增加以及脾中CD8 + T细胞上PD-1表达的相应升高相关。此外,免疫检查点的水平通过CPI-444治疗调节,包括肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞的GITR,OX40和LAG3,表明腺苷介导的免疫抑制的广泛作用[1]。
体内研究	用CPI-444(1,10,100mg/kg)每日处理同基因小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致约30％的治疗小鼠中的肿瘤消除。在MC38模型中将CPI-444(100mg/kg,qd,14天)与抗PD-L1(200μg,3qw,4剂量)组合组合,在90％的治疗小鼠中协同抑制肿瘤生长并消除肿瘤。当后来用MC38细胞再次攻击治愈的小鼠时,在100％受攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥,表明CPI-444诱导全身性抗肿瘤免疫记忆[1]。
参考文献	[1]. Stephen Willingham, et al. Abstract PR04: CPI-444: A potent and selective inhibitor of A2AR induces antitumor responses alone and in combination with anti-PD-L1 in preclinical and clinical studies.Cancer Immunoly Research. September 25-28, 2016.

分子式	C₂₀H₂₁N₇O₃
分子量	407.43
储存条件	2-8℃

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Antagonist activity at human A2aR expressed in HEK293 cells assessed as reduction in ...
来源：ChEMBL
靶标：Adenosine receptor A2a
External Id：CHEMBL5049262

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Primary qHTS Assay for Inhibitors of Recombinant Selenoprotein Glutathione Peroxidase...
来源：NCGC
External Id：GPx1-biochemical-p4-p7

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XVII) cell line screen of MIPE5.0 library: ...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG17_CTG48h_mipe5_0-1

实验名称：qHTS drug screen for cell cycle checkpoint inhibitors in PARPi-resistant BRCA-mutant ...
来源：NCGC
External Id：FGL-PARP_PEO-CTG96h-MIPE5.0-p1

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XXV) cell line screen of MIPE5.0 library: v...
来源：15316
靶标：N/A
External Id：s-dipg-DIPG25-MIPE5.0-CTF48h-p1

实验名称：Immuno-therapeutic activity in human PBMC cells assessed as restoration of NECA-inhib...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5517166

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(S)-7-(5-methylfuran-2-yl)-3-((6-(((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)methyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine