< 生产厂家价格 >

CPI-444

CPI-444用途

CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。

点击显示

CPI-444名称

[ CAS 号 ]:
1202402-40-1

[ 中文名 ]:
CPI-444

[ 英文名 ]:
CPI-444

[英文别名 ]:

CPI-444生物活性

[ 描述 ]:

CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Adenosine A2A receptor[1]

[体外研究]

CPI-444是一种有效的口服,选择性A2AR拮抗剂。 CD8 + T细胞耗竭消除了作为单一药剂的CPI-444治疗以及与抗PD-L1组合的功效,证明了CD8 + T细胞在介导原发性和继发性免疫应答中的作用。 CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8 +细胞浸润和活化的增加以及脾中CD8 + T细胞上PD-1表达的相应升高相关。此外,免疫检查点的水平通过CPI-444治疗调节,包括肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞的GITR,OX40和LAG3,表明腺苷介导的免疫抑制的广泛作用[1]。

[体内研究]

用CPI-444(1,10,100mg/kg)每日处理同基因小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致约30％的治疗小鼠中的肿瘤消除。在MC38模型中将CPI-444(100mg/kg,qd,14天)与抗PD-L1(200μg,3qw,4剂量)组合组合,在90％的治疗小鼠中协同抑制肿瘤生长并消除肿瘤。当后来用MC38细胞再次攻击治愈的小鼠时,在100％受攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥,表明CPI-444诱导全身性抗肿瘤免疫记忆[1]。

[参考文献]

[1]. Stephen Willingham, et al. Abstract PR04: CPI-444: A potent and selective inhibitor of A2AR induces antitumor responses alone and in combination with anti-PD-L1 in preclinical and clinical studies.Cancer Immunoly Research. September 25-28, 2016.

[相关活性小分子]

CPI-444物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₁N₇O₃

[ 分子量 ]:
407.43

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CPI-444

CPI-444用途

CPI-444名称

CPI-444生物活性

CPI-444物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物