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达比加群-13C6

更新时间:2024-04-06 13:24:08

达比加群-13C6结构式
达比加群-13C6结构式
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常用名 达比加群-13C6 英文名 Dabigatran-13C6
CAS号 1210608-88-0 分子量 477.46700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H25N7O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 达比加群-13C6用途


达比加群-13C6是13C标记的达比加群[1]。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、强效、竞争性的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)还抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[2][3]。

 达比加群-13C6名称

中文名 达比加群-13C6
英文名 3-[[2-[(4-carbamimidoylanilino)methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoic acid
英文别名 更多

 达比加群-13C6生物活性

描述 达比加群-13C6是13C标记的达比加群[1]。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、强效、竞争性的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)还抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[2][3]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally activeprodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.  

[3]. Hauel NH, et al. Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1757-66.  

[4]. Wienen W, et al. Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate, on thrombus formation and bleeding time in rats. Thromb Haemost. 2007 Aug;98(2):333-8.  

 达比加群-13C6物理化学性质

分子式 C25H25N7O3
分子量 477.46700
精确质量 477.22200
PSA 150.22000
LogP 3.85900

 达比加群-13C6英文别名

bibr 953zw
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