PS315结构式
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常用名 | PS315 | 英文名 | PS315 |
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CAS号 | 1221964-50-6 | 分子量 | 362.85 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C23H19ClO2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PS315用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。 |
英文名 | PS315 |
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描述 | PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PKCζ:10 μM (IC50) PKCη:30 μM (IC50) |
体外研究 | 5μM PS315预孵育U937细胞可抑制TNF-α诱导的NF-κB活化74%,而10μM PS315可完全抑制NF-κB的活化[1]。小变构抑制剂PS315和aPKC的N端区都直接作用于PIF袖珍开关。PS315结合在PIF囊中,诱导活性位点残基Lys111的位移,从而通过变构影响激酶的催化机制来抑制aPKCs的活性[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C23H19ClO2 |
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分子量 | 362.85 |