金(I)硫丁二酸钠

• 常用名: 金(I)硫丁二酸钠
• 英文名: Sodium aurothiomalate
• CAS号: 12244-57-4
• 分子量: 390.07500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄H₃AuNa₂O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

金(I)硫丁二酸钠用途

金硫代苹果酸钠是一种有效和选择性的致癌PKCι信号抑制剂。硫代硫酸亚金钠抑制肿瘤细胞增殖而不是细胞凋亡。硫代硫酸亚金钠是一种有效的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂。金硫代苹果酸钠是一种抗类风湿药物,具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。

金(I)硫丁二酸钠名称

• 中文名: 金硫丁二钠
• 英文名: Sodium aurothiomalate
• 中文别名: 金(I)硫丁二酸钠 | 金硫苹果酸钠

金(I)硫丁二酸钠生物活性

• 描述: 金硫代苹果酸钠是一种有效和选择性的致癌PKCι信号抑制剂。硫代硫酸亚金钠抑制肿瘤细胞增殖而不是细胞凋亡。硫代硫酸亚金钠是一种有效的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂。金硫代苹果酸钠是一种抗类风湿药物,具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKCι

• 体外研究: 金硫代苹果酸钠(0.001,0.01,0.1,1,10,100,1000μM)诱导所有受试细胞系(A549、H1437、H2170、H460、H510、H187、H1703和A427肺癌细胞系)中锚定非依赖性生长的剂量依赖性抑制,IC50范围为300 nM-107µM。肺腺癌(LAC)和小细胞肺癌(SCLC)细胞对金硫代苹果酸钠更敏感,而肺腺癌(LAC)对金硫代苹果酸钠更不敏感[1]。碘酸亚金钠(25μm；6小时)抑制TNFa诱导的NF-κB活化和NF-κB靶向促炎基因如E-选择素和环氧合酶-2的表达[3]。金硫代苹果酸钠通过结合PKCι并阻断PKCι-Par6-Rac1-Pak-Mek 1,2-Erk 1,2信号通路的激活来抑制非小肺癌(NSCLC)的生长[1]。金硫代苹果酸钠抑制Mek/Erk信号传导,降低增殖指数,但不影响体内肿瘤细胞凋亡或血管形成[1]。westernblot分析[1]细胞系：牛动脉内皮细胞(BAEC)浓度：25μm孵育时间：6小时结果：以剂量依赖性方式抑制TNFa诱导的NF-kB依赖性基因表达。不影响COS7细胞中TrxR1 mRNA水平。
• 体内研究: 硫代硫酸亚金钠(2、6、20或60 mg/kg/天；肌肉注射；在A427细胞肿瘤中测试的所有浓度下,由于A427细胞具有高度反应性,因此在统计上显著抑制肿瘤生长[1]。硫代硫酸亚金钠(20,60 mg/kg/天；肌肉注射；在H460肿瘤中,仅在60 mg/kg剂量下显示出统计上显著的反应(肿瘤大小减少约50%),因为H460细胞的反应性较低[1]。硫代硫酸亚金钠(60毫克/千克/天；知识产权；六周)表明三周龄KrasLA2小鼠的肿瘤生长减少。碘酸金钠抑制体内Kras介导的支气管肺泡干细胞(BASC)扩增和肺肿瘤发生[2]。动物模型：4-6周龄雌性裸鼠,A427或H460细胞[1]剂量：2、6、20或60 mg/kg给药：肌肉注射；每日的40天结果：在A427细胞肿瘤的所有测试浓度下显示出统计上显著的肿瘤生长抑制,因为A427细胞具有高度的反应性。
• 参考文献:

  [1]. Roderick P Regala, et al. Atypical protein kinase C iota expression and aurothiomalate sensitivity in human lung cancer cells. Cancer Res. 2008 Jul 15;68(14):5888-95.

  [2]. Roderick P Regala, et al. Atypical protein kinase C{iota} is required for bronchioalveolar stem cell expansion and lung tumorigenesis. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7603-11.

  [3]. Atsuko Sakurai, et al. Overexpression of thioredoxin reductase 1 regulates NF-kappa B activation. J Cell Physiol. 2004 Jan;198(1):22-30.

金(I)硫丁二酸钠物理化学性质

• 分子式: C₄H₃AuNa₂O₄S
• 分子量: 390.07500
• 精确质量: 389.92100
• PSA: 105.56000
• 储存条件:

  常温密闭避光，通风干燥处

• 稳定性:

  常温常压下稳定

  避免的物料 酸碱 氧化物 金属粉末

• 水溶解性: Very soluble in water. Practically insoluble in alcohol, ether
• 分子结构:

  1、摩尔折射率：无可用的

  2、摩尔体积（cm³/mol）：无可用的

  3、等张比容（90.2K）：无可用的

  4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：无可用的

  7、单一同位素质量：389.921244 Da

  8、标称质量：390 Da

  9、平均质量：390.0753 Da

• 计算化学:

  1、 氢键供体数量：0

  2、 氢键受体数量：5

  3、 可旋转化学键数量：1

  4、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：80.3

  5、 重原子数量：11

  6、 表面电荷：0

  7、 复杂度：126

  8、 同位素原子数量：0

  9、 确定原子立构中心数量： 0

  10、 不确定原子立构中心数量：1

  11、 确定化学键立构中心数量：0

  12、 不确定化学键立构中心数量：0

  13、 共价键单元数量：4

• 更多:

  1. 性状：黄色粉末

  2. 密度（g/mL, 20 ℃ ）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC，1mmHg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

金(I)硫丁二酸钠MSDS

金(I)硫丁二酸钠MSDS英文版

金(I)硫丁二酸钠毒性和生态

金(I)硫丁二酸钠毒理学数据:

主要的刺激性影响：

在皮肤上面：刺激皮肤和粘膜

在眼睛上面：刺激的影响

致敏作用：没有已知的敏化现象

金(I)硫丁二酸钠生态学数据:

通常对水体是稍微有害的，不要将未稀释或大量产品接触地下水，水道或污水系统，未经政府许可勿将材料排入周围环境。

金(I)硫丁二酸钠安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R20/21/22;R43
• 安全声明 (欧洲): S36
• WGK德国: 3
• RTECS号: MD5435000
• 海关编码: 2930909090

金(I)硫丁二酸钠海关

• 海关编码: 2930909090
• 中文概述: 2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

金(I)硫丁二酸钠英文别名

• kidon
• autm
• miochrysin
• MFCD00064304
• Miocrisina
• chrysothios
• tauredon
• myochrysine
• myocrisin
• EINECS 235-479-7