AMG 579

AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 神经疾病

IC50: 0.1 nM (Phosphodiesterase 10A)[1]

AMG 579显示在2小时内大鼠中PCP诱导的行为的统计学显着降低。对于AMG 579,PCP-LMA模型的最低有效剂量测定为0.3 mg/kg。在狗中,5种口服生物利用度优于72％[1]。

大鼠[1]成年雄性Sprague-Dawley大鼠（250-280g）在施用PCP前1小时以0.1,0.3,1和3mg / kg PO给药。大鼠运动活动的大小被量化为2小时内的束断裂数[1]。

[1]. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41.

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 | 他达那非 | 己酮可可碱