DELTORPHIN I

更新时间:2024-01-02 17:40:39

DELTORPHIN I结构式
DELTORPHIN I结构式
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常用名 DELTORPHIN I 英文名 Deltorphin I TFA
CAS号 122752-15-2 分子量 768.85600
密度 1.284g/cm3 沸点 1242.4ºC at 760mmHg
分子式 C37H52N8O10 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 705.2ºC

 DELTORPHIN I用途


Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。

 DELTORPHIN I名称

中文名 DELTORPHIN I
英文名 (3S)-3-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
英文别名 更多

 DELTORPHIN I生物活性

描述 Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
相关类别
靶点

δ-opioid receptor[1]

体内研究 每天两次施用Deltorphin I(20μg/小鼠)4天产生对Deltorphin I镇痛的耐受性,如镇痛反应的减少所示。注射后10分钟对Deltorphin I(20μg/小鼠)的峰值镇痛反应从8.36±0.28 s(第1天)显着降低至4.53±0.14 s(第4天)。同时治疗褪黑激素(0.5,1和2.5 mg/kg)和Deltorphin I(20μg/小鼠),每日两次,共4天,可减弱对Deltorphin I镇痛的耐受性(P <0.05,<0.05和<0.05),效果依赖于剂量[1]。
动物实验 小鼠[1]使用雄性昆明小鼠(20.0±1.0g)。为了研究褪黑激素对阿片受体激动剂镇痛的慢性作用,将18,17,16和21只小鼠每天两次用褪黑激素(分别为0,0.5,1和2.5mg / kg)处理4天。在第5天,给8,8,8和9只小鼠施用Endomorphin-118μg/小鼠(分别对应于0,0.5,1和2.5mg / kg褪黑激素),而10,9,8和12只小鼠。用Deltorphin I20μg/小鼠(分别对应于0,0.5,1和2.5mg / kg褪黑激素)给予。随后在60分钟内以10分钟的间隔测量甩尾潜伏期[1]。
参考文献

[1]. Dai X, et al. Melatonin attenuates the development of antinociceptive tolerance to delta-, but not to mu-opioid receptor agonist in mice. Behav Brain Res. 2007 Aug 22;182(1):21-7.

 DELTORPHIN I物理化学性质

密度 1.284g/cm3
沸点 1242.4ºC at 760mmHg
分子式 C37H52N8O10
分子量 768.85600
闪点 705.2ºC
精确质量 768.38100
PSA 301.24000
LogP 2.08280
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.578
储存条件 2-8℃

 DELTORPHIN I合成线路

 DELTORPHIN I英文别名

H-Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH2
deltorphin I
Deltorphin C
Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Cly-NH2