DELTORPHIN I

• 常用名: DELTORPHIN I
• 英文名: Deltorphin I TFA
• CAS号: 122752-15-2
• 分子量: 768.85600
• 密度: 1.284g/cm3
• 沸点: 1242.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₇H₅₂N₈O₁₀
• 熔点: N/A
• 闪点: 705.2ºC

DELTORPHIN I用途

Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。

DELTORPHIN I名称

• 中文名: DELTORPHIN I
• 英文名: (3S)-3-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid

DELTORPHIN I生物活性

• 描述: Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
  多肽产品
• 靶点实验:

  δ-opioid receptor[1]

• 体内研究: 每天两次施用Deltorphin I(20μg/小鼠)4天产生对Deltorphin I镇痛的耐受性,如镇痛反应的减少所示。注射后10分钟对Deltorphin I(20μg/小鼠)的峰值镇痛反应从8.36±0.28 s(第1天)显着降低至4.53±0.14 s(第4天)。同时治疗褪黑激素(0.5,1和2.5 mg/kg)和Deltorphin I(20μg/小鼠),每日两次,共4天,可减弱对Deltorphin I镇痛的耐受性(P <0.05,<0.05和<0.05),效果依赖于剂量[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用雄性昆明小鼠（20.0±1.0g）。为了研究褪黑激素对阿片受体激动剂镇痛的慢性作用，将18,17,16和21只小鼠每天两次用褪黑激素（分别为0,0.5,1和2.5mg / kg）处理4天。在第5天，给8,8,8和9只小鼠施用Endomorphin-118μg/小鼠（分别对应于0,0.5,1和2.5mg / kg褪黑激素），而10,9,8和12只小鼠。用Deltorphin I20μg/小鼠（分别对应于0,0.5,1和2.5mg / kg褪黑激素）给予。随后在60分钟内以10分钟的间隔测量甩尾潜伏期[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dai X, et al. Melatonin attenuates the development of antinociceptive tolerance to delta-, but not to mu-opioid receptor agonist in mice. Behav Brain Res. 2007 Aug 22;182(1):21-7.

DELTORPHIN I物理化学性质

• 密度: 1.284g/cm3
• 沸点: 1242.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₇H₅₂N₈O₁₀
• 分子量: 768.85600
• 闪点: 705.2ºC
• 精确质量: 768.38100
• PSA: 301.24000
• LogP: 2.08280
• InChIKey: CJAORFIPPWIGPG-QXYJMILXSA-N
• SMILES: CC(NC(=O)C(N)Cc1ccc(O)cc1)C(=O)NC(Cc1ccccc1)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(N)=O)C(C)C)C(C)C
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.578
• 储存条件: 2-8℃

DELTORPHIN I靶点实验

查看更多实验

实验名称：Displacement of [3H]DAMGO from rat mu opioid receptor in brain P2 synaptosomes 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL861055

实验名称：Displacement of [3H]deltorphin II from rat delta opioid receptor in brain P2 synaptos... 来源：ChEMBL 靶标：Delta-type opioid receptor External Id：CHEMBL861054

实验名称：Ratio of delta-Opioid receptor to the mu-opioid receptor 来源：ChEMBL 靶标：Opioid receptors; mu & delta External Id：CHEMBL849652

实验名称：Potency to inhibit MVD relative to [Leu]enkephalin 来源：ChEMBL 靶标：Delta-type opioid receptor External Id：CHEMBL840741

实验名称：Functional bioactivity against mu opioid receptor in guinea-pig ileum 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL861058

实验名称：Potency to inhibit GPI relative to [Leu]enkephalin 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL840740

实验名称：Functional bioactivity against delta opioid receptor in mouse vas deferens 来源：ChEMBL 靶标：Delta-type opioid receptor External Id：CHEMBL861057

实验名称：Selectivity for rat mu opioid receptor over delta opioid receptor 来源：ChEMBL 靶标：Opioid receptors; mu & delta External Id：CHEMBL861056

实验名称：Selectivity ratio against guinea pig ileum and mouse vas deferens contractions 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL848972

实验名称：The selectivity ratio as the ratio of Ki of Opioid receptor mu 1 to Ki of Opioid rece... 来源：ChEMBL 靶标：Mu-type opioid receptor External Id：CHEMBL756365

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DELTORPHIN I英文别名

• H-Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH2
• deltorphin I
• Deltorphin C
• Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Cly-NH2