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CCR2 antagonist 5

更新时间:2024-01-10 12:55:49

CCR2 antagonist 5结构式
CCR2 antagonist 5结构式
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常用名 CCR2 antagonist 5 英文名 CCR2 antagonist 5
CAS号 1228650-83-6 分子量 482.51900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H25F3N4O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CCR2 antagonist 5用途


CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。

 CCR2 antagonist 5名称

英文名 N-[2-[[1-[4-hydroxy-4-(1,3-thiazol-5-yl)cyclohexyl]azetidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
英文别名 更多

 CCR2 antagonist 5生物活性

描述 CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。
相关类别
靶点

hCCR2:37 nM (IC50)

mCCR2:9.6 μM (Ki)

体内研究 CCR2拮抗剂5(化合物8d)在硫代乙醇酸盐诱导的腹膜炎(TG)模型中,ED50为3 mg/kg p.o.bid,剂量依赖性地抑制白细胞、单核细胞/巨噬细胞和T淋巴细胞流入腹腔[1]。CCR2拮抗剂5具有良好的CV安全性。在麻醉狗的血浆水平为70µM的情况下,它不会对高达10 mg/kg(静脉注射)的大多数心脏血流动力学、功能性呼吸和电生理参数产生剂量依赖性或显著影响[1]。CCR2拮抗剂5在狗和灵长类动物中具有可修正的口服生物利用度。药代动力学参数(p.o.)[1]:物种剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUClast(h*ng/mL)口服生物利用度(%)狗6.7 1617 5887 70.2非人灵长类7.2 740 3061 25.4小鼠10 74 204 19大鼠10 100 416 15.3
参考文献

[1]. Zhang X, et al. Discovery of a 4-Azetidinyl-1-thiazoyl-cyclohexane CCR2 Antagonist as a Development Candidate. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 8;3(12):1039-44.

 CCR2 antagonist 5物理化学性质

分子式 C22H25F3N4O3S
分子量 482.51900
精确质量 482.16000
PSA 129.78000
LogP 3.87550

 CCR2 antagonist 5英文别名

Benzamide,N-(2-((1-(trans-4-hydroxy-4-(5-thiazolyl)cyclohexyl)-3-azetidinyl)amino)-2-oxoethyl)-3-(trifluoromethyl)
UNII-0OJB0LES1A